DCLK1-IN-1 是一种选择性的、体内相容的双皮质素样激酶1 DCLK1 激酶结构域化学探针。DCLK1-IN-1抑制 DCLK1 和 DCLK2 激酶 (结合和激酶测定 IC50 分别为: DCLK1=9.5/57.2 nM 和 DCLK2=31/103 nM)。DCLK1-IN-1 具有低毒性，可以研究 DCLK1 的生物学特性，确定其在肿瘤中的作用，如 DCLK1+ 胰腺导管腺癌 (PDAC)。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 780.00 | |
| 5 mg | ¥ 1680.00 | |
| 10 mg | ¥ 2520.00 | |
| 25 mg | ¥ 4180.00 |
| Cas No. |
2222635-15-4
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C26H28F3N7O2
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| 分子量 |
527.54
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
DCLK1-IN-1 是一种选择性的、体内相容的双皮质素样激酶1 DCLK1 激酶结构域化学探针。DCLK1-IN-1抑制 DCLK1 和 DCLK2 激酶 (结合和激酶测定 IC50 分别为: DCLK1=9.5/57.2 nM 和 DCLK2=31/103 nM)。DCLK1-IN-1 具有低毒性，可以研究 DCLK1 的生物学特性，确定其在肿瘤中的作用，如 DCLK1+ 胰腺导管腺癌 (PDAC)。 |
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| 应用领域 |
肿瘤
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| 体外研究 (In Vitro) |
DCLK1-IN-1 未显示针对 ERK5、ACK 和 LRRK2 的显著活性。DCLK1-IN-1 可有效结合 HCT116 细胞中的 DCLK1 (IC50=279 nM)。在 PATU-8988T 细胞裂解物和活细胞中，DCLK1-IN-1 显著抑制 DCLK1，并弱抑制 ERK5 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
DCLK1-IN-1 在小鼠体内具有良好的药代动力学特征，半衰期为 2.09 小时，曲线下面积为 5506 h/ng mL，口服生物利用度为 81% [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
35.71 mg/mL (67.69 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8956 mL | 9.4780 mL | 18.9559 mL | |
| 5 mM | 0.3791 mL | 1.8956 mL | 3.7912 mL | |
| 10 mM | 0.1896 mL | 0.9478 mL | 1.8956 mL | |
| 50 mM | 0.0379 mL | 0.1896 mL | 0.3791 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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