Navoximod (GDC-0919; NLG-919) 是一种有效的 IDO (indoleamine-(2,3)-dioxygenase) 抑制剂，Ki/EC50 分别为 7 nM/75 nM。
| Cas No. |
1402837-78-8
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| 分子式 |
C18H21FN2O2
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| 分子量 |
316.37
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
-20℃ |
| 生物活性 |
Navoximod (GDC-0919; NLG-919) 是一种有效的 IDO (indoleamine-(2,3)-dioxygenase) 抑制剂，Ki/EC50 分别为 7 nM/75 nM。 |
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| 相关靶点 |
Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)
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| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease
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| 应用领域 |
肿瘤
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| 体外研究 (In Vitro) |
在同种异体混合淋巴细胞反应 (MLR) 反应中使用表达 IDO 的人单核细胞来源的树突状细胞 (DCs)，Navoximod (NLG919) 有效阻断 IDO 诱导的 T 细胞抑制，并恢复强大的 T 细胞应答，ED50=80 nM。同样，使用来自肿瘤引流淋巴结的表达 IDO 的小鼠 DCs，Navoximod 在体外消除 IDO 诱导的抗原特异性 T 细胞 (OT-I) 的抑制，ED50=120 nM [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Navoximod (NLG919) 是口服生物利用度 (F>70%)，并且具有良好的药代动力学和毒性。在小鼠中，单次口服 Navoximod 可使血浆和组织中 Kyn 的浓度降低约 50% [1]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
63 mg/mL (199.13 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.1609 mL | 15.8043 mL | 31.6086 mL | |
| 5 mM | 0.6322 mL | 3.1609 mL | 6.3217 mL | |
| 10 mM | 0.3161 mL | 1.5804 mL | 3.1609 mL | |
| 50 mM | 0.0632 mL | 0.3161 mL | 0.6322 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
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COA
