Vodobatinib (K0706) 是一种有效的第三代，且具有口服活性的 Bcr-Abl1 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 7 nM。Vodobatinib 对大多数 BCR-ABL1 点突变体具有活性，对 BCR-ABL1T315I 无活性。Vodobatinib 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 395.00 | |
| 5 mg | ¥ 630.00 | |
| 10 mg | ¥ 1060.00 | |
| 25 mg | ¥ 2005.00 | |
| 50 mg | ¥ 3125.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 700.00 |
| Cas No. |
1388803-90-4
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C27H20ClN3O2
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| 分子量 |
453.92
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Vodobatinib (K0706) 是一种有效的第三代，且具有口服活性的 Bcr-Abl1 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 7 nM。Vodobatinib 对大多数 BCR-ABL1 点突变体具有活性，对 BCR-ABL1T315I 无活性。Vodobatinib 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 研究。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Bcr-Abl
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 7 nM (BCR-ABL1) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
在表达 BCR-ABL1、BCR-ABL1L248V、BCR-ABL1Y253H 或 BCR-ABL1E255V 的 Ba/F3 细胞中，Vodobatinib (0-2000 nM) 能够有效抑制 BCR-ABL1 酪氨酸自磷酸化 [1]。 Vodobatinib 通过抑制 ABCB1 和 ABCG2 的药物外排功能，增强这些细胞中的药物诱导凋亡，同时保持它们的表达水平 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Vodobatinib (48、192 和 394 mg；p.o.；7 天) 在健康受试者体内的 Cmax, CSF 分别为 1.8、11.6 和 12.2 nM [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
125 mg/mL (275.38 mM) 超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2030 mL | 11.0152 mL | 22.0303 mL | |
| 5 mM | 0.4406 mL | 2.2030 mL | 4.4061 mL | |
| 10 mM | 0.2203 mL | 1.1015 mL | 2.2030 mL | |
| 50 mM | 0.0441 mL | 0.2203 mL | 0.4406 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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