GNF-5 是 GNF-2 的 n-羟乙基羧酰胺类似物，是一种具有口服活性的 Bcr-Abl 抑制剂，其 IC50 值为 0.22 μM。GNF-5 具有良好的药代动力学特性。GNF-5 可用于多种癌症如慢性粒细胞白血病 (Chronic myelogenous leukemia, CML) 和乳腺癌的研究。
| Cas No. |
778277-15-9
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| 分子式 |
C20H17F3N4O3
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| 分子量 |
418.37
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
GNF-5 是 GNF-2 的 n-羟乙基羧酰胺类似物，是一种具有口服活性的 Bcr-Abl 抑制剂，其 IC50 值为 0.22 μM。GNF-5 具有良好的药代动力学特性。GNF-5 可用于多种癌症如慢性粒细胞白血病 (Chronic myelogenous leukemia, CML) 和乳腺癌的研究。 |
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| 相关靶点 |
Bcr-Abl；SARS-CoV
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Anti-infection
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 0.22 µM (Abl) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
GNF-5 对野生型 Abl 有抑制作用，IC50 值为 0.22 µM，但对肉豆蔻酸位点突变体 E505K 无抑制作用 (IC50 >10µM) [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
GNF-5 (5 mg/kg、20 mg/kg；静脉注射或口服) 具有合适的药代动力学参数 [1]。 GNF-5 (50 mg/kg、100 mg/kg；口服；每日两次；7 天) 在体内显示有效，但观察到复发 [1]。 GNF-5 (75 mg/kg；b.i.d) 联合尼罗替尼在体内抑制 T315I Bcr-Abl [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
83 mg/mL (198.38 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3902 mL | 11.9511 mL | 23.9023 mL | |
| 5 mM | 0.4780 mL | 2.3902 mL | 4.7805 mL | |
| 10 mM | 0.2390 mL | 1.1951 mL | 2.3902 mL | |
| 50 mM | 0.0478 mL | 0.2390 mL | 0.4780 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
