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Olverembatinib
目录号 : SJ-MX3511 别名 : GZD 824; GZD-824; GZD824; HQP1351; HQP 1351; HQP-1351 中文名称 : 耐克替尼 纯度：99.46%

Olverembatinib (GZD824) 是一种高效的，具有口服活性的 pan-Bcr-Abl 抑制剂。Olverembatinib 能广泛而有效地抑制突变型 Bcr-Abl。Olverembatinib 对天然的 Bcr-Abl 和 Bcr-AblT315I 作用的 IC50 值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。Olverembatinib 具有抗肿瘤作用。

CAS No. :1257628-77-5
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规格 价格 货期
1 mg ¥  220.00
5 mg ¥  560.00
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25 mg ¥  1900.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1257628-77-5
分子式
C29H27F3N6O
分子量
532.56
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Olverembatinib (GZD824) 是一种高效的，具有口服活性的 pan-Bcr-Abl 抑制剂。Olverembatinib 能广泛而有效地抑制突变型 Bcr-Abl。Olverembatinib 对天然的 Bcr-Abl 和 Bcr-AblT315I 作用的 IC50 值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。Olverembatinib 具有抗肿瘤作用。
相关靶点
Bcr-Abl
作用通路
Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50
Bcr-AblT315I [1] Bcr-AblE255K [1] Bcr-AblG250E [1] Bcr-AblQ252H [1]
0.68 nM 0.27 nM  0.71 nM 0.15 nM
IC50 IC50 IC50  
Bcr-AblH396P [1] Bcr-AblM351T [1] Bcr-AblY253F [1] Bcr-AblF317L [1]
0.35 nM 0.29 nM  0.35 nM   

 
体外研究 (In Vitro)

Olverembatinib 在由天然 Bcr-Abl 或 Bcr-Abl 突变体驱动的稳定转化的 Ba/F3 细胞中显示出抗增殖活性 [1]。
Olverembatinib 抑制表达天然 Bcr-Abl 的 K562 (1 -20 nM；4.0 小时) 和 Ba/F3 稳定细胞系中的 Bcr-Abl 信号传导 (0.1-100 nM；4.0 小时) 或 Bcr-AblT315I (0.1-100 nM；4.0 小时) [1]。
体内研究 (In Vivo)

Olverembatinib 抑制携带表达 Bcr-AblWT 的同种异体移植 Ba/F3 细胞的小鼠的肿瘤生长 [1]。

Olverembatinib (1 -20 mg/kg；ig；每天一次；持续 10 天) 显著增加携带表达 Bcr-AblT315I 的同种异体移植 Ba/F3 细胞的小鼠的中位存活率 [1]。

Olverembatinib 口服给药后良好的口服生物利用度 (大鼠 48.7%) 和 Cmax (大鼠 390.5 μg/L) (大鼠；25 mg/kg) [1]。
参考文献

[1]. Ren X, Pan X, Zhang Z, Identification of GZD824 as an orally bioavailable inhibitor that targets phosphorylated and nonphosphorylated breakpoint cluster region-Abelson (Bcr-Abl) kinase and overcomes clinically acquired mutation-induced resistance against imatinib. J Med Chem. 2013 Feb 14;56(3):879-94. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
41.67 mg/mL (78.24 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8777 mL 9.3886 mL 18.7772 mL
5 mM 0.3755 mL 1.8777 mL 3.7554 mL
10 mM 0.1878 mL 0.9389 mL 1.8777 mL
50 mM 0.0376 mL 0.1878 mL 0.3755 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.46%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
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