A939572 是一种有效的，具有口服活性的硬脂酰 CoA 去饱和酶 1 SCD1 抑制剂，作用于 mSCD1 和 hSCD1，IC50 分别为 <4 nM 和 37 nM。
| Cas No. |
1032229-33-6
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| 分子式 |
C20H22ClN3O3
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| 分子量 |
387.86
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
A939572 是一种有效的，具有口服活性的硬脂酰 CoA 去饱和酶 1 SCD1 抑制剂，作用于 mSCD1 和 hSCD1，IC50 分别为 <4 nM 和 37 nM。 |
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| 相关靶点 |
Stearoyl-CoA Desaturase (SCD)
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| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
A939572 表现出强大的体内活性，具有剂量依赖性降低去饱和指数的作用 [1]。 A939572 是一种小分子，可特异性抑制 SCD1 酶活性。A939572 抑制 Caki1、A498、Caki2 和 ACHN 增殖 (IC50 分别为 65 nM、50 nM、65 nM 和 6 nM)，并且呈显著的剂量依赖性。在 A939572 处理的 Caki1 和 A498 细胞中，与 DMSO+BSA 对照相比，所有五种内质网应激相关基因的表达水平显著升高，并且可以通过添加 OA-BSA 来阻断这种升高的表达 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
携带 A498 ccRCC 异种移植物的无胸腺裸鼠 (nu/nu) 单独或联合使用 A939572 (30 mg/kg；口服) 和 Tem 处理 4 周，肿瘤体积 (mm3) 被记录下来。A939572 和 Tem 单一疗法产生相似的生长反应，在研究完成后观察到肿瘤体积减少约 20-30%，其值仅在处理的最后一周内达到统计学显著性。到研究完成时，联合处理组的肿瘤体积减少了 60% 以上，在大约 1 周的处理后记录到显著减少 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
78 mg/mL (201.10 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5782 mL | 12.8912 mL | 25.7825 mL | |
| 5 mM | 0.5157 mL | 2.5782 mL | 5.1565 mL | |
| 10 mM | 0.2578 mL | 1.2891 mL | 2.5782 mL | |
| 50 mM | 0.0516 mL | 0.2578 mL | 0.5157 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
