E6446 dihydrochloride 在多种人和小鼠细胞类型中是 TLR 7 和 TLR 9 信号转导的抑制剂，并在体外抑制 DNA-TLR9 相互作用。E6446 dihydrochloride 还是强效的 SCD1 抑制剂。
| 规格 | 价格 | 货期 |
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| 1 mg | ¥ 800.00 | |
| 5 mg | ¥ 1600.00 | |
| 10 mg | ¥ 2520.00 | |
| 25 mg | ¥ 4380.00 |
| Cas No. |
1345675-25-3
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| 分子式 |
C27H37Cl2N3O3
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| 分子量 |
522.51
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
E6446 dihydrochloride 在多种人和小鼠细胞类型中是 TLR 7 和 TLR 9 信号转导的抑制剂，并在体外抑制 DNA-TLR9 相互作用。E6446 dihydrochloride 还是强效的 SCD1 抑制剂。 |
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| 相关靶点 |
Toll-like Receptor (TLR)；Stearoyl-CoA Desaturase (SCD)
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| 作用通路 |
Immunology/Inflammation；Metabolism
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| 应用领域 |
免疫/炎症；代谢
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
E6446 是一种有效且口服有效的 TLR7 和 TLR9 抑制剂。 E6446 有效抑制 HEK:TLR9 细胞的 DNA 刺激，IC50 值为 10 nM，但抑制 LPS 内毒素刺激 HEK-TLR4 细胞或 R848 刺激 HEK-TLR7 细胞的效果显着降低。 E6446 有效抑制由 CpG2216 诱导的 IL-6 产生，但对 TLR3 配体聚肌苷 - 胞嘧啶的诱导无效。 E6446 抑制 TLR7 的能力是配体依赖性的，E6446 是 RNA 诱导 IL-6 的有效抑制剂，但是小分子咪唑喹啉配体 R-848 诱导 IL-6 的抑制剂相对较差。 E6446 在体外抑制 TLR9-DNA 相互作用，IC50 在 1 至 10 μM 范围内 [1]。 E6446 (0.01-0.03 μM) 用 CpG ODN 2006 特异性抑制 TLR9 活化，并阻断由 R848 在 2-8 μM 激活的 TLR7/8。 E6446 在 30 μM 时减少 50％ 的 TLR4 活化，并且在用 oligo 2006 刺激的 HEK-TLR9 细胞和用 oligo 2216 刺激的人 PBMC 中显示 IC50 分别是 0.01 μM 和 0.23 μM [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
E6446 (2 mg/kg；p.o.) 几乎完全抑制 CpG1668 诱导的 IL-6 产生，并且剂量依赖性地抑制小鼠中 ANA (抗核抗体) 的发展 [1]。 E6446 (2、6 mg/kg；p.o.) 剂量依赖性地抑制小鼠中的 TLR9 信号传导。 E6446 (6、12 mg/kg；p.o.) 可防止 TLRs 和 LPS 诱导的啮齿动物疟疾脓毒性休克的高反应性，降低急性疟疾期间的 TLR 反应性，抑制 TLR7 和 TLR9 的激活 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
5 mg/mL (9.57 mM) 超声
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
100 mg/mL (191.38 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9138 mL | 9.5692 mL | 19.1384 mL | |
| 5 mM | 0.3828 mL | 1.9138 mL | 3.8277 mL | |
| 10 mM | 0.1914 mL | 0.9569 mL | 1.9138 mL | |
| 50 mM | 0.0383 mL | 0.1914 mL | 0.3828 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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