MK-8245 是一种有效的，靶向作用于肝脏的硬脂酰辅酶 A 去饱和酶 (stearoyl-CoA desaturase，SCD) 抑制剂，作用于人类 SCD1 时，IC50 为 1 nM，作用于大鼠和小鼠 SCD1 时，IC50 为 3 nM。MK-8245 具有抗糖尿病和抗高脂血症作用。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 340.00 | |
| 5 mg | ¥ 560.00 | |
| 10 mg | ¥ 920.00 | |
| 25 mg | ¥ 1940.00 | |
| 50 mg | ¥ 2900.00 | |
| 100 mg | ¥ 4160.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 820.00 |
| Cas No. |
1030612-90-8
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C17H16BrFN6O4
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| 分子量 |
467.25
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮，粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。 |
| 生物活性 |
MK-8245 是一种有效的，靶向作用于肝脏的硬脂酰辅酶 A 去饱和酶 (stearoyl-CoA desaturase，SCD) 抑制剂，作用于人类 SCD1 时，IC50 为 1 nM，作用于大鼠和小鼠 SCD1 时，IC50 为 3 nM。MK-8245 具有抗糖尿病和抗高脂血症作用。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Stearoyl-CoA Desaturase (SCD)
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| 作用通路 |
Metabolism
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| 应用领域 |
代谢
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
MK-8245 是有效的肝脏 SCD 选择性抑制剂。MK-824 含有四氮唑乙酸基团，关键功能是 OATPs 识别和肝靶向 [1]。 MK-8245 对人类、大鼠和小鼠 SCD1 表现出相似的效力，人 SCD1 的 IC50 值为 1 nM，大鼠 SCD1 和小鼠 SCD1 的 IC50 值为 3 nM [1]。 MK-8245 在大鼠肝细胞试验中表现出明显的 SCD 抑制作用，该试验包含功能性活性、有机阴离子转运多肽 (OATPs)，IC50 为 68 nM，而在 HepG2 细胞分析中仅具有弱活性的 OATPs，其 IC50 为 1 μM [1]。 MK-8245 在不具有细胞毒性的情况下，以剂量依赖的方式显著抑制了 DENV 的复制 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在大鼠、狗和恒河猴中，MK-8245 (10 mg/kg；p.o.) 表现出集中在肝脏的组织分布特征，而很少作用于与潜在的不良反应相关组织 [1]。 MK-8245 作用于 eDIO 鼠，然后进行糖筛选，提高糖清除力，ED50 为 7 mg/kg，这样作用存在剂量依赖性 [1]。 MK-8245 在糖尿病模型小鼠中显示出抗糖尿病作用且无副作用 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
93 mg/mL (199.04 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1402 mL | 10.7009 mL | 21.4018 mL | |
| 5 mM | 0.4280 mL | 2.1402 mL | 4.2804 mL | |
| 10 mM | 0.2140 mL | 1.0701 mL | 2.1402 mL | |
| 50 mM | 0.0428 mL | 0.2140 mL | 0.4280 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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