MK-8245 - CAS:1030612-90-8 - 山东思科捷生物技术有限公司

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MK-8245

目录号 : SJ-MX0786 纯度：98.64%

MK-8245 是一种有效的，靶向作用于肝脏的硬脂酰辅酶 A 去饱和酶（stearoyl-CoA desaturase，SCD) 抑制剂，作用于人类 SCD1 时，IC50 为 1 nM，作用于大鼠和小鼠 SCD1 时，IC50 为 3 nM，具有抗糖尿病和抗高脂血症作用。

CAS No. :1030612-90-8

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Cas No.

1030612-90-8

分子式

C₁₇H₁₆BrFN₆O₄

分子量

467.25

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

储存注意事项

避光

生物活性

相关靶点

Stearoyl-CoA Desaturase (SCD)

作用通路

Metabolic Enzyme/Protease

应用领域

代谢

IC50 & Target

体外研究 (In Vitro)

MK-8245 是苯氧基哌啶异恶唑衍生物, 已经作为有效的肝脏 SCD 选择性抑制剂。MK-824 含有四氮唑乙酸基团, 关键功能是 OATPs 识别和肝靶向 ^[1]。

MK-8245 对人类、大鼠和小鼠 SCD1 表现出相似的效力，人 SCD1 的 IC50 值为 1 nM，大鼠 SCD1 和小鼠 SCD1 的 IC50 值为 3 nM ^[1]。

MK-8245 在大鼠肝细胞试验中表现出明显的 SCD 抑制作用，该试验包含功能性活性、有机阴离子转运多肽 (OATPs)，IC50 为 68 nM，而在 HepG2 细胞分析中仅具有弱活性的 OATPs，其 IC50 为 1μM ^[1]。

体内研究 (In Vivo)

在大鼠、狗和恒河猴中，MK-8245 (10 mg/kg；口服) 表现出集中在肝脏的组织分布特征，而很少作用于与潜在的不良反应相关组织 ^[1]。

MK-8245 作用于 eDIO 鼠，然后进行糖筛选，提高糖清除力，ED50 为 7 mg/kg，这样作用存在剂量依赖性 ^[1]。

参考文献

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	93 mg/mL (199.04 mM)

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1402 mL	10.7009 mL	21.4018 mL
	5 mM	0.4280 mL	2.1402 mL	4.2804 mL
	10 mM	0.2140 mL	1.0701 mL	2.1402 mL
	50 mM	0.0428 mL	0.2140 mL	0.4280 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。