Vanoxerine dihydrochloride (GBR-12909 dihydrochloride) 是竞争性的、有效选择性的多巴胺再摄取 (Dopamine reuptake) 抑制剂。Vanoxerine dihydrochloride (GBR-12909 dihydrochloride) 与多巴胺转运体 (DAT) 上的靶点结合。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MX4006-1 mg 1 mg | ¥ 80.00 | |
| SJ-MX4006-5 mg 5 mg | ¥ 160.00 | |
| SJ-MX4006-10 mg 10 mg | ¥ 220.00 | |
| SJ-MX4006-25 mg 25 mg | ¥ 360.00 | |
| SJ-MX4006-50 mg 50 mg | ¥ 520.00 | |
| SJ-MX4006-100 mg 100 mg | ¥ 720.00 | |
| SJ-MX4006-10 mM * 1 mL in DMSO 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 180.00 |
| Cas No. |
67469-78-7
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C28H34Cl2F2N2O
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| 分子量 |
523.49
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮 |
| 生物活性 |
Vanoxerine dihydrochloride (GBR-12909 dihydrochloride) 是竞争性的、有效选择性的多巴胺再摄取 (Dopamine reuptake) 抑制剂。Vanoxerine dihydrochloride (GBR-12909 dihydrochloride) 与多巴胺转运体 (DAT) 上的靶点结合。 |
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| 相关靶点 |
Dopamine Transporter
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| 作用通路 |
Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
Ki: 1 nM (Dopamine reuptake) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
在 QGY7703 和 Huh7 细胞中，Vanoxerine dihydrochloride (1、3、10 或 30 μM；6、12 或 24 小时) 处理导致 G1 期阻滞，诱导凋亡，并降低了 CDK2/4/6、细胞周期蛋白 D/E、视网膜母细胞瘤蛋白 (Rb) 的表达，以及 CDK2/4/6 和 Rb 的磷酸化 [2]。 Vanoxerine dihydrochloride 是一种口服的混合离子通道阻滞剂，在体外能抑制快速延迟整流 IKr、INa 和 ICa,L [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在皮下移植 Huh7 细胞的 BALB/C 裸鼠中，Vanoxerine dihydrochloride (40 mg/kg；i.p.) 注射 21 天产生了显著的抗肿瘤活性，与 5-Fu (10 mg/kg；i.p.) 相当，且联合治疗产生了协同效应 [2]。 Vanoxerine dihydrochloride (0.03、0.3 mg/kg；i.v.) 在 Halothane 麻醉的犬中低剂量时增加了心率和心输出量，但延长了心室不应期；高剂量时降低了心率，但增加了总外周血管阻力，同时延缓了心室复极化，并增加了心房不应期，进一步增强了心室不应期 [3]。 Vanoxerine dihydrochloride (2.5、5、10 和 20 mg/kg；i.p.；6 周龄的 ddY 品系雄性小鼠) 能够显著增加小鼠步行活动，且呈剂量依赖性方式增加，在给药后 30 分钟增加最大 [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
17 mg/mL (32.47 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
5 mg/mL (9.55 mM) 超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9103 mL | 9.5513 mL | 19.1026 mL | |
| 5 mM | 0.3821 mL | 1.9103 mL | 3.8205 mL | |
| 10 mM | 0.1910 mL | 0.9551 mL | 1.9103 mL | |
| 50 mM | 0.0382 mL | 0.1910 mL | 0.3821 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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