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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 10 mg | ¥ 360.00 | |
| 50 mg | ¥ 1335.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
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| Cas No. |
67469-78-7
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| 分子式 |
C28H34Cl2F2N2O
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| 分子量 |
523.49
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Vanoxerine dihydrochloride (GBR-12909 dihydrochloride) 是竞争性的，有效选择性的多巴胺再摄取 (dopamine reuptake) 抑制剂。Vanoxerine dihydrochloride (GBR-12909 dihydrochloride) 与多巴胺转运体 (DAT) 上的靶点结合。
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| 相关靶点 |
Dopamine Transporter
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| 作用通路 |
Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
Ki: 1 nM (dopamine reuptake)[1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Vanoxerine dihydrochloride (GBR-12909 dihydrochloride) 抑制多巴胺 (DA) 的吸收，此时的IC50 在低纳摩尔范围内；而Vanoxerine dihydrochloride 对去甲肾上腺素和 5-HT 吸收抑制效力则要低好几倍[2]。 Vanoxerine dihydrochloride (GBR-12909 dihydrochloride) 也是一种具有 IKr、INa 和 L 型钙通道活性的口服混合离子通道阻滞剂 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
6 周龄时的 ddY 品系雄性小鼠腹腔注射Vanoxerine dihydrochloride (2.5, 5, 10, 20 mg/kg) ，研究发现Vanoxerine dihydrochloride显著增加步行活动，且呈剂量依赖性方式增加，在给药后30分钟增加最大[3]。 |
| 参考文献 |
[1]. Rothman RB, et al. Dopamine transport inhibitors based on GBR12909 and benztropine as potential medications to treat cocaine addiction. Biochem Pharmacol. 2008 Jan 1;75(1):2-16. [2]. Hirate K, et al. Characteristics of the ambulation-increasing effect of GBR-12909, a selective dopamine uptakeinhibitor, in mice. Jpn J Pharmacol. 1991 Apr;55(4):501-11. [3]. Andersen PH. The dopamine inhibitor GBR 12909: selectivity and molecular mechanism of action. Eur J Pharmacol. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
17 mg/mL(32.47 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
5 mg/mL(9.55 mM)超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9103 mL | 9.5513 mL | 19.1026 mL | |
| 5 mM | 0.3821 mL | 1.9103 mL | 3.8205 mL | |
| 10 mM | 0.1910 mL | 0.9551 mL | 1.9103 mL | |
| 50 mM | 0.0382 mL | 0.1910 mL | 0.3821 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Rothman RB, et al. Dopamine transport inhibitors based on GBR12909 and benztropine as potential medications to treat cocaine addiction. Biochem Pharmacol. 2008 Jan 1;75(1):2-16.
[2]. Hirate K, et al. Characteristics of the ambulation-increasing effect of GBR-12909, a selective dopamine uptakeinhibitor, in mice. Jpn J Pharmacol. 1991 Apr;55(4):501-11.
[3]. Andersen PH. The dopamine inhibitor GBR 12909: selectivity and molecular mechanism of action. Eur J Pharmacol.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品思科捷仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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