Dasotraline hydrochloride (SEP-225289 hydrochloride) 是具有阻断多巴胺，去甲肾上腺素和三羟色胺转运蛋白的三重再摄取抑制剂，IC50 值分别为 4，6 和 11 nM。
| Cas No. |
675126-08-6
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| 分子式 |
C16H16Cl3N
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| 分子量 |
328.66
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮
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| 生物活性 |
Dasotraline hydrochloride (SEP-225289 hydrochloride) 是具有阻断多巴胺，去甲肾上腺素和三羟色胺转运蛋白的三重再摄取抑制剂，IC50 值分别为 4，6 和 11 nM。 |
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| 相关靶点 |
Dopamine Transporter；Serotonin Transporter
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| 作用通路 |
Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Dasotraline 的急性给药剂量依赖性地通过激活 α2、D2 和 5-HT1A 自身受体分别降低 LC NE、VTA DA 和 DR 5-HT 神经元的自发放电率。Dasotraline 主要抑制 LC NE 神经元的放电率，同时仅部分降低 VTA DA 和 DR 5-HT 神经元放电。SEP-225289 在抑制 5-HT 和 NE 转运蛋白方面具有同等效力，因为它延长了背侧海马 CA3 锥体神经元放电活动从微离子电渗应用 5-HT 和 NE 诱导的抑制作用恢复 50% 所需的时间 NE [1]。 随着 SEP-225289 剂量的增加，多巴胺和血清素转运蛋白的平均占用率增加。对于 8 毫克，平均多巴胺和血清素转运蛋白的占用率分别为 33%±11% 和 2%±13%；12 mg 分别为 44%±4% 和 9%±10%；对于 16 mg 分别为 49%±7% 和 14%±15% [2]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
31 mg/mL (94.32 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
1 mg/mL (3.04 mM) 60℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.0427 mL | 15.2133 mL | 30.4266 mL | |
| 5 mM | 0.6085 mL | 3.0427 mL | 6.0853 mL | |
| 10 mM | 0.3043 mL | 1.5213 mL | 3.0427 mL | |
| 50 mM | 0.0609 mL | 0.3043 mL | 0.6085 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号