ND-646 是一种有效的乙酰辅酶 A 羧化酶 (ACC) 抑制剂，抑制重组 hACC1 和 hACC2，IC50 分别为 3.5 nM 和 4.1 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 700.00 | |
| 5 mg | ¥ 1680.00 | |
| 10 mg | ¥ 2740.00 | |
| 25 mg | ¥ 4520.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 2000.00 |
| Cas No. |
1434639-57-2
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C28H32N4O7S
|
|||||
| 分子量 |
568.64
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
ND-646 是一种有效的乙酰辅酶 A 羧化酶 (ACC) 抑制剂，抑制重组 hACC1 和 hACC2，IC50 分别为 3.5 nM 和 4.1 nM。 |
||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Acetyl-CoA Carboxylase
|
||||||
| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease
|
||||||
| 应用领域 |
肿瘤
|
||||||
| IC50 & Target |
|
||||||
| 体外研究 (In Vitro) |
ND-646 抑制 ACC1 和 ACC2，因此排除了 ACC2 补偿 ACC1 抑制的能力。 ND-646 在天然条件下抑制重组人 ACC2 BC 结构域 (hACC2-BC) 的二聚化； hACC2-BC 在其不存在时作为二聚体迁移，在其存在时作为单体迁移。 在无细胞系统中，ND-646 抑制重组人 ACC1 (hACC1) 的酶活性，IC50 为 3.5 nM 和重组人 ACC2 (hACC2)，IC50 为 4.1 nM [1]。 |
||||||
| 体内研究 (In Vivo) |
为探索慢性 ND-646 治疗对 NSCLC 肿瘤生长的影响并确定每日两次给药的疗效，携带已建立的 A549 皮下肿瘤的无胸腺裸鼠每天两次 (BID) 口服治疗，剂量为 25 mg/kg ND -646 每天一次 (QD)，25 mg/kg ND-646 BID 或 50 mg/kg ND-646 QD，持续 31 天。 25 mg/kg QD 的 ND-646 不能有效抑制肿瘤生长。 然而，以 25 mg/kg BID 或 50 mg/kg QD 施用的 ND-646 显著抑制皮下 A549 肿瘤生长。 ND-646 在整个治疗期间都具有良好的耐受性，在慢性 ND-646 给药后没有出现明显的体重减轻，这表明尚未达到最大耐受剂量 (MTD)。 在最后一次给药后 1 小时处死小鼠，并准备组织用于免疫组织化学 (IHC) 或免疫印迹分析。 用所有剂量的 ND-646 治疗的肿瘤在 1 小时后均无法检测到 P-ACC，表明 ND-646 有效的肿瘤穿透和急性 ACC 抑制。 值得注意的是，只有在导致显著抑制肿瘤生长的 ND-646 剂量下 (25 mg/kg BID 和 50 mg/kg QD)，在肿瘤裂解物中观察到 P-EIF2αS51 表达显著升高 [1]。 |
||||||
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (175.86 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7586 mL | 8.7929 mL | 17.5858 mL | |
| 5 mM | 0.3517 mL | 1.7586 mL | 3.5172 mL | |
| 10 mM | 0.1759 mL | 0.8793 mL | 1.7586 mL | |
| 50 mM | 0.0352 mL | 0.1759 mL | 0.3517 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
