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Desidustat 是一种抗贫血药物，是口服活性的 hypoxia-inducible factor (HIF) prolyl hydroxylase (PHD) 的抑制剂 (HIF-PHI)，可刺激红细胞的生成。Desidustat 是 HIF 羟化酶 (HIF hydroxylase) 的抑制剂，来自专利 WO 2014102818A1，化合物实例 2。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 310.00 | |
| 5 mg | ¥ 845.00 | |
| 10 mg | ¥ 1440.00 | |
| 25 mg | ¥ 2540.00 | |
| 50 mg | ¥ 4670.00 | |
| 100 mg | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
1616690-16-4
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C16H16N2O6
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| 分子量 |
332.31
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Desidustat 是一种抗贫血药物，是口服活性的 hypoxia-inducible factor (HIF) prolyl hydroxylase (PHD) 的抑制剂 (HIF-PHI)，可刺激红细胞的生成。Desidustat 是 HIF 羟化酶 (HIF hydroxylase) 的抑制剂，来自专利 WO 2014102818A1，化合物实例 2。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase |
| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease |
| 应用领域 |
心血管
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| IC50 & Target |
PHD [1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在 BALB/c 小鼠中，Desidustat 单次剂量治疗 (10, 30, 50, 100 mg/kg；口服) 减轻了脂多糖 (LPS) 或松节油诱导的炎症的作用，增加了血清促红细胞生成素 (EPO)、铁和网织红细胞计数量，并降低了血清铁调素水平 [2]。 在松脂油诱导的 BALB/c 小鼠贫血模型中， Desidustat 治疗 (20 mg /kg；口服；每日一次；7天) 增加血红蛋白、红细胞和红细胞压积。在雌性 Lewis 大鼠中，Desidustat 治疗显著降低了 PGPS 诱导的贫血，血红蛋白、红细胞 (RBC) 和白细胞 (WBC) 计数、血细胞比容、血清铁和脾脏铁数量增加 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
12 mg/mL (36.11 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.0092 mL | 15.0462 mL | 30.0924 mL | |
| 5 mM | 0.6018 mL | 3.0092 mL | 6.0185 mL | |
| 10 mM | 0.3009 mL | 1.5046 mL | 3.0092 mL | |
| 50 mM | 0.0602 mL | 0.3009 mL | 0.6018 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品思科捷仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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