01081δ0γ02,010E0E02,0D04
DREADD agonist 21
目录号 : SJ-MX1554 纯度: >98%

DREADD agonist 21 是一种有效的人毒蕈碱乙酰胆碱 M3 受体 (hM3Dq) 激动剂 (EC50 = 1.7 nM)。

CAS No. : 56296-18-5
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规格 价格 货期
2 mg ¥  595.00
5 mg ¥  850.00
10 mg ¥  1220.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
56296-18-5
分子式
C17H18N4
分子量
278.35
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

DREADD agonist 21 是一种有效的人毒蕈碱乙酰胆碱 M3 受体 (hM3Dq) 激动剂 (EC50 = 1.7 nM)。

相关靶点
mAChR
作用通路
GPCR/G Protein;Neuronal Signaling
应用领域
神经科学
体外研究 (In Vitro)

DREADD agonist 21 是一种有效的人毒蕈碱型乙酰胆碱 M3 受体 (hM3Dq) 激动剂 (EC50 = 1.7 nM),不会激活人 M3 受体 (hM3)。除了对 hM3 无活性外,DREADD 激动剂 21 是一种有效的 hM3Dq 完全激动剂 (EC50 = 1.7 nM),对 hM3Dq 的选择性仅比 H1 高 3.5 倍,比对 5HT2A 的选择性高 40 倍,比 5HT2C 选择性高 100 倍,比 α1A 选择性高 165 倍。DREADD agonist 21 对 5HT2A 和 5HT2C 血清素受体、α1A 肾上腺素能受体和 H1 组胺受体具有高结合亲和力,Ki 值分别为 66、170、280 和 6 nM [1]
DREADD agonist 21 可有效激活 hM1Dq、hM3Dq 和 hM4Di。DREADD agonist 21 与 hM1、hM4、hM1Dq 和 hM4Di 受体结合,pKi 分别为 5.97、5.44、7.20 和 6.75。DREADD agonist 21 在体外有效激活中国仓鼠卵巢 (CHO) 细胞转染细胞中的 hM3Dq,pEC50 为 8.48±0.05。DREADD agonist 21 是一种高度选择性且有效的毒蕈碱 DREADD 激动剂 (在 pERK 测定中,hM1Dq = 6.54 和 hM4Di = 7.77 的 pEC50) [2]

体内研究 (In Vivo)

DREADD 激动剂 21 (0.3、1.0 和 3.0 mg/kg;ip) 激活小鼠的神经元 hM3Dq [2]
DREADD agonist 21 具有优异的生物利用度、药代动力学特性和脑渗透性。DREADD 激动剂 21 (0.1、1 和 10 mg/kg;ip) 在小鼠体内表现出 95.1% 的血浆蛋白结合和 95% 的脑蛋白结合 [2]

参考文献

[1]. Chen X, et al. The first structure-activity relationship studies for designer receptors exclusively activated by designer drugs. ACS Chem Neurosci. 2015 Mar 18;6(3):476-84.  

[2]. Thompson KJ, et al. DREADD Agonist 21 Is an Effective Agonist for Muscarinic-Based DREADDs in Vitro and in Vivo. ACS Pharmacol Transl Sci. 2018 Sep 14;1(1):61-72. 

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.5926 mL 17.9630 mL 35.9260 mL
5 mM 0.7185 mL 3.5926 mL 7.1852 mL
10 mM 0.3593 mL 1.7963 mL 3.5926 mL
50 mM 0.0719 mL 0.3593 mL 0.7185 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

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5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。