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Sigma Receptor

Sigma Receptor 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX1206A BD-1047 dihydrobromide

BD-1047 dihydrobromide 是一种选择性的 sigma-1 receptor 受体拮抗剂,作用于精神分裂症动物模型,具有抗精神病活性。

SJ-MX1639 PRE-084 hydrochloride

PRE-084 hydrochloride 是一种高选择性的σ1 受体 (S1R) 激动剂,其 IC50 值为 44 nM。PRE-084 hydrochloride 具有较好的神经保护作用,可改善小鼠的运动功能和运动神经元的存活率。PRE-084 hydrochloride 还能通过激活 Akt-eNOS 途径来改善大鼠心肌缺血再灌注损伤。

SJ-MX5465 Ditolylguanidine

Ditolylguanidine (1,3-Di-o-tolylguanidine) 是 sigma 受体 (σ1/σ2 受体) 的激动剂,对 σ1 和 σ2 受体的 Ki 值分别为 69 和 21 nM。Ditolylguanidine 能有效抑制小细胞肺癌细胞的生长。Ditolylguanidine 可用于肺癌研究。

SJ-MX3558A Fabomotizole

Fabomotizole (CM346) 是一种具有抗焦虑、抗缺血和神经保护活性的杀虫剂,也是 p-糖蛋白的底物。在大鼠中诱发急性心内膜下缺血模型中,Fabomotizole 抑制异丙肾上腺素引起的 ST 段压降低。Fabomotizole 还抑制贾第鞭毛虫 (Giardia lamblia),可潜在抑制贾第虫病 (giardiasis)。Fabomotizole 还靶向 Sigma1R、NRH:醌还原酶 2 (NQO2) 和 MAO-A 发挥抗焦虑作用。

SJ-MX6654 Dimemorfan phosphate 二甲啡烷磷酸盐

Dimemorfan phosphate 是 sigma 1 receptor 的有效激动剂,能够有效止咳。

SJ-MX5876 Pentoxyverine

Pentoxyverine (Carbetapentane) 是一种具有口服活性的 sigma-1 受体激动剂,在对于 σ1、σ2 和 豚鼠脑膜中 σ1 的 Ki 值分别为 41 nM、894 nM 和 75 nM。Pentoxyverine 是一种毒蕈碱拮抗剂。Pentoxyverine 是一种有效的镇咳药、抗惊厥药和解痉药。Pentoxyverine 可抑制支气管拦截,减弱咳嗽反射,松弛支气管平滑肌,降低气道阻力。

SJ-MX6335 Carbetapentane citrate 枸橼酸喷托维林

Pentoxyverine (Carbetapentane) citrate 是一种具有口服活性的 sigma-1 受体激动剂,在对于 σ1、σ2 和豚鼠脑膜中 σ1 的 Ki 值分别为 41 nM、894 nM 和 75 nM。Pentoxyverine citrate 是一种毒蕈碱拮抗剂。Pentoxyverine citrate 是一种有效的镇咳药、抗惊厥药和解痉药。Pentoxyverine citrate 可抑制支气管拦截,减弱咳嗽反射,松弛支气管平滑肌,降低气道阻力。

SJ-MX3296 Siramesine hydrochloride 西拉美新盐酸盐

Siramesine (Lu 28-179) hydrochloride 是一种有效的 sigma-2 受体激动剂。Siramesine 对 sigma-2 受体具有亚纳摩尔亲和力 (IC50=0.12 nM),并且对 sigma-2 受体的选择性是 sigma-1 受体的 140 倍 (IC50=17 nM)。Siramesine hydrochloride 通过线粒体的不稳定而不是溶酶体触发细胞死亡。Siramesine hydrochloride 显示出强大的抗癌活性。

 

SJ-MX2572 Blonanserin 布南色林

Blonanserin 是一种有效的多巴胺 D2 受体拮抗剂和 5-HT2A 受体拮抗剂,Ki 分别为 0.142 nM 和 0.812 nM。Blonanserin 对肾上腺素 α1 和多巴胺 D1 亲和力很弱。Blonanserin 通常作为一种非典型的抗精神病试剂,可用于锥体外系症状、过度镇静或低血压的研究。

SJ-MX5919 Glycerol phenylbutyrate

Glycerol phenylbutyrate 是 sigma-2 (σ2) 受体的一个配体,其 pKi 值为 8.02。Glycerol phenylbutyrate (GPB) 也是氨清除剂。

SJ-MX4664 S1RA

S1RA (E-52862) 是一种高选择性 σ1 受体 (σ1R) 拮抗剂,对人 σ1R 和豚鼠 σ1R 的 Ki 分别为 17 nM 和 23.5 nM。S1RA 对人 5-HT2B 受体具有中度拮抗活性 (Ki = 328 nM)。S1RA 在神经病理性疼痛模型中具有抗伤害作用。S1RA 可以预防奥沙利铂作用小鼠的机械过敏和冷过敏。

SJ-MX6814 Oxeladin citrate 枸橼酸沃克拉丁

Oxeladin citrate 是一种具有口服活性且可穿透血脑屏障的止咳剂与选择性 sigma 1 受体激动剂 (Ki 为 25 nM)。Oxeladin 可用于肺部疾病和卒中的研究。

SJ-MX10757 Opipramol 奥匹哌醇

Opipramol (Ensidon) 是一种非典型的三环类抗抑郁试剂 (TCA)。Opipramol 主要用作 sigma (σ) 受体激动剂,可以有效地与 sigma 识别位点相互作用,Ki 值为 50 nM。Opipramol 可用于广泛性焦虑症(GAD)的研究。

SJ-MX10427 Sigma-1 receptor antagonist 1

Sigma-1 receptor antagonist 1 (compound 137) 是一种高效选择性的 sigma-1 受体 (σ1R) 拮抗剂,对 σ1R 具有高亲和力 (Ki 为 1.06 nM)。Sigma-1 receptor antagonist 1 具有抗神经痛活性,有作为研究神经性疼痛活性分子的前景。

SJ-MX1197 Cutamesine dihydrochloride

Cutamesine (SA4503) dihydrochloride 是一种强效且选择性的 σ1 受体 (sigma 1 receptor) 激动剂,在豚鼠脑膜中的 IC50 为 17.4 nM。Cutamesine dihydrochloride 对 σ2 受体的亲和力比其低 100 倍以上 (IC50 为 1784 nM)。Cutamesine dihydrochloride 具有抗抑郁作用。

SJ-MX1054 4-IBP

4-IBP 是一种选择性 σ₁ 受体 (σ₁ receptor) 激动剂,对 σ₁ 受体具有高亲和力 (Ki = 1.7 nM),对 σ₂ 受体具有中等亲和力 (Ki = 25.2 nM)。4-IBP 可以使癌细胞对促凋亡 (pro-apoptotic) 和促自噬 (pro-autophagic) 化合物的细胞毒作用更加敏感。4-IBP 显著降低多种癌细胞的迁移能力。4-IBP 主要用于胶质母细胞瘤、非小细胞肺癌和前列腺癌的研究。

SJ-MX4715 PD 144418 oxalate PD 144418 oxalate 是一种高亲和力,强效和选择性的 sigma 1 受体 (σ1 receptor) 配体 (对 σ1 和σ2 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 1377 nM),对其他受体,离子通道和酶没有任何显著的亲和力。PD 144418 oxalate 具有潜在的抗精神病活性。
SJ-MX4828 BD1063 dhydrochloride BD1063 2HCL (BD1063 dihydrochloride)是一种有效的选择性 sigma-1 receptor (σ1R) 拮抗剂,对应的Ki值为4.43 nM。
SJ-MX6163 WQ1 WQ1 是一种高亲和力和选择性的σ1受体(σ1 receptor)拮抗剂,对σ1、σ2受体和多巴胺转运体(dopamine transporter, DAT)的pKi值分别为10.85、6.53和5.80。WQ1 抑制细胞生长,在 G0/G1 期阻滞细胞周期并诱导 MCF-7/ADR 细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX6463 Sigma-LIGAND-1 Sigma-LIGAND-1是σ受体 (sigma receptor) 的选择性配体, 在DTG和PPP位点的 IC50 值分别为16和19 nM,在多巴胺受体D2的 Ki 值为4000 nM。