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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX4056A | Kainic acid hydrate | 红藻氨酸水合物 |
Kainic acid hydrate 是一种有效的兴奋性毒性剂。Kainic acid hydrate 也是离子型谷氨酸受体亚型的激动剂。Kainic acid hydrate 诱发癫痫发作。 |
| SJ-BP0549 | CALP1 | CALP1 是一种钙调蛋白 (CaM) 激动剂 (Kd 为 88 µM)，与 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点结合。CALP1 通过抑制钙通道 (calcium channel) 的开放来阻止钙的流入和凋亡 (IC50 为 44.78 µM)。CALP1 阻止谷氨酸受体 ( glutamate receptor channels) 通道，并阻止存储操作的非选择性阳离子通道。CALP1 激活 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 活性。 | |
| SJ-BP0549A | CALP1 TFA | CALP1 TFA 是一种钙调蛋白 (CaM) 激动剂 (Kd 为 88 μM)，与 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点结合。CALP1 TFA 通过抑制钙通道 (calcium channel) 的开放来阻止钙的流入和凋亡 (IC50 为 44.78 μM)。CALP1 TFA 阻止谷氨酸受体 ( glutamate receptor channels) 通道，并阻止存储操作的非选择性阳离子通道。CALP1 TFA 激活 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 活性。 | |
| SJ-MX9927 | DMeOB | DMeOB 是 mGluR5 receptor 的激动剂，它的 IC50 为 3 μM。DMeOB 具有负调节作用。 | |
| SJ-MX9929 | DCB | DCB (3,3'-dichlorobenzaldazine) 是代谢型谷氨酸受体5 (mGluR5) 的中性变构调节剂。DCB 在 3,3'-二氟苯达嗪 (DFB) 的帮助下阻断 mGluRs (mGluR5) 的正变构调节。DCB 显示出 3,3'-二甲氧基苯扎嗪 (DMeOB) 的负调节作用。 | |
| SJ-MX9931 | 3,3'-Difluorobenzaldazine | 3,3'-Difluorobenzaldazine (DFB) 是一种选择性 mGluR5 正变构调节剂。3,3'-Difluorobenzaldazine 可增强 mGlu5 激动剂 (Glutamate, Quisqualate, 3,5-Dihydroxyphenylglycine) 的 3-6 倍作用，EC50 在 2 到 5 μM 范围内。 | |
| SJ-MX9946 | PHCCC(4Me) | PHCCC(4Me) (THCCC) 是一种 PHCCC 类似物，是一种双重 mGluR2 (IC50 为 1.5 μM) 负变构调节剂和 mGluR3 (EC50 为 8.9 μM) 正变构调节剂。 | |
| SJ-MX6975 | CPPHA | CPPHA 是一种高效、选择性的代谢型谷氨酸受体 mGluR5 和 mGluR1 正向变构调制器 (PAM)。CPPHA 可增强 mGluR5 和 mGluR1 对受体激活的反应。CPPHA 被开发用于中枢神经系统疾病的研究。 | |
| SJ-MX9751 | (S)-MCPG | (S)-MCPG ((+)-MCPG) 是一种有效的 I/II 类代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 拮抗剂，是 (RS)-MCPG 的活性异构体。(S)-MCPG 可用于 mGluRs 在空间学习中的作用研究。 | |
| SJ-MX6979A | DHPG hydrochloride | DHPG ((RS)-3,5-DHPG) hydrochloride 是一种氨基酸，为有效、选择性的第一组代谢型谷氨酸受体 mGluR (mGluR 1 和 mGluR 5) 的激动剂，对第二、三组 mGluR 无明显作用。DHPG ((RS)-3,5-DHPG) hydrochloride 也是与磷脂酶 D 耦合的 mGluR 的有效拮抗剂。 | |
| SJ-MX9825 | VU 0364439 | VU 0364439是mGlu4阳性变构调节剂（PAM），EC50 为 19.8 nM。 | |
| SJ-MX10065 | AZ 12216052 | AZ 12216052 是一种 mGluR8 正变结构调节剂，帮助 mGluR8 调节视网膜神经节细胞的信号输入。AZ 12216052 具有抗焦虑作用。 | |
| SJ-MX4619 | Basimglurant |
Basimglurant (RG7090, CTEP derivative) 是高效，选择性有口服活性的 mGlu5 负变构调节剂，Kd 值为 1.1 nM。 |
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| SJ-MX10138 | Dipraglurant | Dipraglurant (ADX48621) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性和可透过血脑屏障的 mGluR5 的负变构调节剂 (NAM)，IC50 值为 21 nM。Dipraglurant 可以减少左旋多巴诱发的运动障碍 (LID)。 | |
| SJ-MX10142 | MNI137 | MNI137 是一种有效的选择性负变构调节剂，适用于 II 组 mGluR。MNI137 对人和大鼠 mGlu2 抑制谷氨酸诱导的钙动员的 IC50s 值为 8.3 和 12.6 nM。 | |
| SJ-MX5006A | AMN082 free base | AMN082 是一种选择性，具有口服活性，可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂，通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，AMN082 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50, 64-290 nM)。AMN082 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。 | |
| SJ-MX10285 | VU0155041 | VU0155041 是一种有效，选择性的 mGluR4 正变构调节剂 (PAM)，对人和大鼠 mGluR4 的 EC50 值分别为 798 nM 和 693 nM。VU0155041 有用于帕金森病研究的潜力。 | |
| SJ-MX10293 | LY2389575 hydrochloride | LY2389575 hydrochloride 是一种选择性和非竞争性的 mGlu3 负变构调节剂 (NAM)，IC50 值为 190 nM。LY2389575 hydrochloride 能诱导 Mrc1 水平升高。LY2389575 hydrochloride 还能放大 β 淀粉样蛋白 (Aβ) 的毒性，可用于阿尔兹海默症的研究。 | |
| SJ-MX5007A | AZD-8529 | AZD-8529 是一种有效的，高度选择性的，可口服的 mGluR2 正向调节剂，EC50 值为 285 nM；在 20-25 M 的浓度范围内，对 mGluR1，3，4，5，6，7 和 8 没有正向调节作用。 | |
| SJ-MX8910 | ABP688 | ABP688 是一种高亲和力的人源 mGlu5 受体拮抗剂，其 Ki 为 1.7 nM。放射性同位素标记的 ABP688 可作为 PET 示踪剂用于 mGlu5 受体的临床成像。 |
