c-Jun氨基末端激酶(c-Jun N-terminal kinase,JNK)又被称之为应激活化蛋白激酶(SAPK),为MAPK家族中的主要成员之一。现在已经鉴定出4种MAPK家族成员,分别为细胞外信号调节激酶(extracellular signal-regulated kinase,ERK)、JNK、p38MAPK以及ERK5。
JNK有三个基因编码,分别为JNK1、JNK2、JNK3,JNK1和JNK2在多种组织中都有表达,但是JNK3只见于神经组织、心肌细胞和睾丸组织。研究发现,体内多种生理和病理反应过程同JNK信号通路密切相关,JNK在体内具有强大的生物学效应,其作用涉及到细胞形态维持与骨架构建、增殖与分化、细胞凋亡以及恶变等多种反应过程。由于JNK信号转导途径可被应激、炎症介质等多种因素激活,并参与细胞应激反应、神经炎症等多种过程,因而JNK在多种疾病和病理损伤如神经退行性疾病、肿瘤、缺血再灌注损伤等发生发展中起重要作用。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MN2349 | Esculentoside H | 商陆皂苷辛 |
Esculentoside H (EsH) 是从多年生植物 Phytolacca esculent 的根提取物中分离的一种皂苷。Esculentoside H (EH) 具有抗肿瘤活性,其机制与 TNF 释放能力有关。Esculentoside H (EsH) 通过阻断 JNK1/2 和 NF-κB 信号介导的基质金属蛋白酶 -9 (MMP-9) 表达抑制结肠癌细胞迁移。 |
| SJ-MN0296 | Tomatidine hydrochloride | 盐酸番茄碱 |
Tomatidine hydrochloride 通过阻断 NF-κB 和 JNK 信号发挥抗炎作用。Tomatidine hydrochloride 激活哺乳动物细胞或秀丽隐杆线虫中的自噬 (autophagy)。 |
| SJ-MN0057B | Tauroursodeoxycholate dihydrate | 牛磺熊去氧胆酸二水合物 |
Tauroursodeoxycholate dihydrate 是口服活性的 Ursodeoxycholic acid 牛磺酸共轭物。Tauroursodeoxycholate dihydrate 抑制 caspase-3/7、凋亡 (Apoptosis)、IRE1α/TRAF2/NF-κB,预防 JNK 磷酸化,抑制 ROS 生成,激活 Akt 信号传导。Tauroursodeoxycholate dihydrate 预防白内障形成、减轻 2 型糖尿病小鼠中的肾小管损伤、减轻肝脏 I/R 损伤、抑制非酒精性脂肪肝中肠道炎症和屏障破坏。 |
| SJ-MA0212A | Peramivir | 帕拉米韦 |
Peramivir (RWJ-270201;BCX-1812) 是一种高效、选择性和口服有效的流感病毒神经氨酸酶 (NA) 抑制剂,对 9 个亚型 NA 抑制作用的 IC50 值为 0.9-4.3 nM。Peramivir 具有抗病毒活性和抗细胞因子作用,可用于新型冠状病毒肺炎的研究。 |
| SJ-MX3574 | IQ-1S free acid |
IQ-1S free acid 是一种 NF-κB/AP-1 抑制剂,IC50 为 2.3±0.41 μM。IQ-1S free acid 对三种 JNK 都具有高的结合亲和力 (Kd 值),对 JNK3,JNK1 和 JNK2 的 Kd 值分别为 100 nM、240 nM 和 360 nM。 |
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| SJ-MN6050 | Dendrophenol | 石斛酚;杓唇石斛素 |
Dendrophenol (Moscatilin) 是从石斛茎中分离出来的天然产物,可作为 NF-κB 抑制剂,抑制炎症反应。Dendrophenol 对多种肿瘤细胞具有杀伤作用,可诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。Dendrophenol 具有抗肿瘤的活性。此外,Dendrophenol 可通过抑制 WNT3/β-catenin 的激活抑制血管钙化。 |
| SJ-MX2191 | JNK Inhibitor VIII |
JNK Inhibitor VIII (TCS JNK 6o) 是一个选择性的、ATP 性的 c-Jun N-末端激酶 (JNK-1, -2, -3) 抑制剂,抑制 JNK-1、JNK-2、JNK-3 的 Ki 值分别为 2 nM、4 nM、52 nM,对 JNK-1、JNK-2 的 IC50 值分别是 45 nM 和 160 nM。 |
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| SJ-MX10762 | Lobeglitazone sulfate | 洛贝格列酮硫酸盐 |
Lobeglitazone sulfate 是一种新型噻唑烷二酮。Lobeglitazone sulfate 是 PPAR 的激动剂,对 PPARγ 和 PPARα 的 EC50 为 137.4 nM 和 546.3 nM。Lobeglitazone sulfate 是 ERK/JNK/Smad/NF-κB 信号通路的抑制剂。Lobeglitazone sulfate 具有抗炎、抗糖尿病、抗纤维化和抗动脉粥样硬化的活性。 |
| SJ-MX10762A | Lobeglitazone | 洛贝格列酮 |
Lobeglitazone 是一种新型噻唑烷二酮。Lobeglitazone 是口服有效的 PPAR 的激动剂,对 PPARγ 和 PPARα 的 EC50 为 137.4 nM 和 546.3 nM。Lobeglitazone 是 ERK/JNK/Smad/NF-κB 信号通路的抑制剂。Lobeglitazone 具有抗炎、抗糖尿病、抗纤维化和抗动脉粥样硬化的活性。 |
| SJ-MX4763 | Darizmetinib |
Darizmetinib 是具有口服活性,强效且选择性的有丝分裂激活蛋白激酶激酶 4 (MKK4) 抑制剂。Darizmetinib 能够增强 MKK7 和 JNK1 信号通路,从而激活转录因子 ATF2 和 ELK1,促进细胞增殖和肝脏再生。Darizmetinib 有望用于防止广泛的肿瘤肝切除术后或小肝移植后的肝功能衰竭的研究。 |
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| SJ-MN2358 | Eupalinolide B | 野马追内酯B |
Eupalinolide B 是一种胚芽倍半萜。Eupalinolide B 可从 Eupatorium lindleyanum 中分离得到。 Eupalinolide B 可诱导凋亡 (Apoptosis),升高 ROS,促进自噬 (Autophagy),调节 GSK-3β/β-catenin,靶向 UBE2D3 和 TAK1,激活 ROS-ER-JNK,抑制 NF-κB 和 MAPKs。Eupalinolide B 对胰腺癌和肝癌具有抗癌活性。Eupalinolide B 可缓解类风湿性关节炎、急性肺损伤、牙周炎、抑郁症。 |
| SJ-MX3777 | Nimustine hydrochloride |
Nimustine hydrochloride (ACNU) 是一种 DNA 交联剂和 DNA 烷基化剂,能诱导 DNA 复制损伤和 DNA 双链断裂,抑制 DNA 合成。Nimustine hydrochloride 常用于胶质母细胞瘤的化疗中。 |
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| SJ-MX4669 | p-Cresyl sulfate |
p-Cresyl sulfate (p-Tolyl sulfate) 是一种尿毒症毒素,可导致肾脏损伤和功能障碍。p-Cresyl sulfate 具有抗增殖活性。p-Cresyl sulfate 增加 HIF-1α 和 VHL 的蛋白表达,降低 HIF-2α 的蛋白表达。p-Cresyl sulfate 诱导上皮-间质转化 (EMT)。p-Cresyl sulfate 激活 JNK 和 p38 MAPK 信号通路。 |
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| SJ-MX2737 | Trimebutine | 曲美布汀 |
Trimebutine 是一种多靶点抑制剂和阿片受体 (Opioid Receptor) 激动剂,具有抗毒蕈碱活性。Trimebutine maleate 抑制 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channels) 和大电导钙激活钾通道 (BKCa channels),而抑制细胞外钙内流及钾离子外流。Trimebutine maleate 还靶向 Toll 样受体,抑制 Toll-like receptor 2/4/7/8/9 信号而抑制 LPS 诱导 IRAK1 激活,以及 ERK1/2、JNK 和 NF-κB 的激活,从而发挥抗炎作用。Trimebutine maleate 还通过抑制 AKT/ERK 通路诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Trimebutine maleate 还抑制平滑肌过度收缩,可用于肠易激综合征 (IBS) 等胃肠道功能紊乱的研究。 |
| SJ-MN3071 | Silybin B | 水飞蓟宾B |
Silybin B (Silibinin B) 是一种口服有效的 Amyloid-β 聚集抑制剂及 ATR 通路激活剂,能够透过血脑屏障。Silybin B 抑制 Aβ 原纤维形成并促进无定形聚集体生成,同时激活 ATR 介导的 DNA 损伤修复通路,抑制 JNK/p38 MAPK 信号。Silybin B 可减轻 Cisplatin 诱导的神经元 DNA 损伤与凋亡 (apoptosis)。Silybin B 具有抗氧化应激、调节细胞周期及神经保护活性。Silybin B 主要用于阿尔茨海默病及 Cisplatin 化疗相关神经毒性的研究。 |
| SJ-MX1858 | Benzbromarone | 苯溴马隆 |
Benzbromarone 是一种具有口服活性的抗痛风剂。Benzbromarone 具有抗炎、抗氧化应激和肾保护作用,可用于高尿酸血症和痛风的研究。Benzbromarone 可抑制 URAT1 和 GLUT9,从而促进尿酸排泄。 |
| SJ-MN0672 | Astragaloside A |
Astragaloside A 是从黄芪中提取的活性皂苷化合物,具有抗氧化、心脏保护、抗炎、抗病毒、抗菌、抗纤维化、抗糖尿病和免疫调节的药理作用。 |
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| SJ-MX5618A | Vacquinol-1 dihydrochloride |
Vacquinol-1 (NSC13316) dihydrochloride 是一种 MKK4 特异性激活剂,可激活 MAPK 通路。 Vacquinol-1 dihydrochloride 在多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 小鼠模型中特异性诱导人胶质母细胞瘤细胞 (GC) 死亡、减缓肿瘤进展并延长生存期。 Vacquinol-1 dihydrochloride 还诱导肝细胞癌 (HCC) 细胞凋亡。 |
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| SJ-MX9599 | SF5 | SF5 (2,2-Diphenylethyl isothiocyanate) 是一种萝卜硫素类似物。SF5 通过 JNK-p53-caspase 通路抑制细胞凋亡 (apoptosis)。SF5 可作为抗药物性急性肾脏疾病的新型肾保护剂。 | |
| SJ-MX4794 | SU3327 | SU3327 是具有底物竞争性的 JNK 选择性抑制剂,IC50 为 0.7 μM。SU3327 还抑制 JNK 和 JIP 之间的蛋白相互作用,IC50 值为 239 nM。SU3327 对 p38α 和 Akt 激酶的活性较低。 |