您当前的位置:

信号通路

-收起全部分类

Opioid Receptor

Opioid Receptor 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX2869 Alvimopan 爱维莫潘

Alvimopan (ADL 8-2698) 是一种有效,选择性,具有口服活性和可逆的 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂,IC50 值为 1.7 nM。Alvimopan 对 μ-阿片受体 (Ki=0.47 nM) 的选择性高于 κ- (Ki=100 nM) 和 δ-阿片受体 (Ki=12 nM)。Alvimopan 用于避免小肠或大肠切除术后肠梗阻的发生,加速胃肠道恢复。

SJ-MN7027 Noscapine 那可丁

Noscapine ((S,R)-Noscapine) 是一种具有口服活性的苯酞异喹啉生物碱,具有强效镇咳作用。Noscapine 通过激活 sigma 阿片类受体 (sigma opioid receptors) 发挥镇咳作用,是一种非竞争性 Bradykinin 抑制剂。Noscapine 破坏微管动力学,诱导细胞有丝分裂停滞和凋亡 (apoptosis) 以及活性。Noscapine 具有抗癌,神经保护,抗炎活性,并且可以穿越血脑屏障。

SJ-MN7027A Noscapine hydrochloride 盐酸那可汀

Noscapine ((S,R)-Noscapine) hydrochloride 是一种具有口服活性的苯酞异喹啉生物碱,具有强效镇咳作用。Noscapine hydrochloride 通过激活 sigma 阿片类受体 (sigma opioid receptors) 发挥镇咳作用,是一种非竞争性 Bradykinin 抑制剂。Noscapine hydrochloride 破坏微管动力学,诱导细胞有丝分裂停滞和凋亡 (apoptosis) 以及活性。Noscapine hydrochloride 具有抗癌,神经保护,抗炎活性,并且可以穿越血脑屏障。

SJ-MX6894 Nalmefene 纳美芬

Nalmefene 是一种能透过血脑屏障的阿片受体调节剂,是 MORDOR 拮抗剂,也是 KOR 部分激动剂。Nalmefene 具有抗炎、神经保护的活性。Nalmefene 可用于减少酒精依赖性疾病的研究。

SJ-MX6046A Difelikefalin acetate

Difelikefalin acetate (CR 845 acetate) 是选择性的 κ 阿片受体 (KOR) 激动剂。Difelikefalin acetate 表现出低 P450 CYP 抑制和对大脑的低渗透性。Difelikefalin acetate 具有抗炎作用,并在慢性肾脏病等疾病中具有调节瘙痒的潜力。

SJ-MX2737 Trimebutine 曲美布汀

 Trimebutine 是一种多靶点抑制剂和阿片受体 (Opioid Receptor) 激动剂,具有抗毒蕈碱活性。Trimebutine maleate 抑制 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channels) 和大电导钙激活钾通道 (BKCa channels),而抑制细胞外钙内流及钾离子外流。Trimebutine maleate 还靶向 Toll 样受体,抑制 Toll-like receptor 2/4/7/8/9 信号而抑制 LPS 诱导 IRAK1 激活,以及 ERK1/2、JNK  NF-κB 的激活,从而发挥抗炎作用。Trimebutine maleate 还通过抑制 AKT/ERK 通路诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Trimebutine maleate 还抑制平滑肌过度收缩,可用于肠易激综合征 (IBS) 等胃肠道功能紊乱的研究。

SJ-BP0405 BW-180C (D-丙2)-D-亮脑啡肽

BW-180C ([D-Ala2, D-Leu5]-Enkephalin) 是水溶性的多肽类阿片受体 (Opioid Receptor) 激动剂,主要是 δ-阿片肽激动剂,对μ-阿片受体也有一定活性。BW-180C 具有神经和组织保护特性。BW-180C 可以减弱 p53 和 c-fos 的 mRNA 表达。

SJ-BP0405A BW-180C TFA

BW-180C ([D-Ala2, D-Leu5]-Enkephalin) TFA 是水溶性的多肽类阿片受体 (Opioid Receptor) 激动剂,主要是 δ-阿片肽激动剂,对μ-阿片受体也有一定活性。BW-180C TFA 具有神经和组织保护特性。BW-180C TFA 可以减弱 p53 和 c-fos 的 mRNA 表达。

SJ-BP0405B BW-180C acetate

BW-180C ([D-Ala2, D-Leu5]-Enkephalin)  acetate 是水溶性的多肽类阿片受体 (Opioid Receptor) 激动剂,主要是 δ-阿片肽激动剂,对μ-阿片受体也有一定活性。BW-180C acetate 具有神经和组织保护特性。BW-180C acetate可以减弱 p53 和 c-fos 的 mRNA 表达。

SJ-BP0133 Deltorphin II Deltorphin II是一种选择性的 δ 阿片受体肽激动剂。
SJ-MX2140 JTC-801 JTC-801 是一种具有选择性的 opioid receptor-like1 (ORL1) receptor 抑制剂,其 Ki 值为 8.2 nM。
SJ-BP0932 Dalargin Dalargin 是一种合成六肽,是亮氨酸脑啡肽 (Leu-enkephalin) 的长效类似物。Dalargin 也是 δ- 阿片受体 (δ-OR) 激动剂,兼具 κ-OR 亲和力,有外周细胞保护、抗溃疡、器官保护等作用。
SJ-BP0936 Deltorphin I Deltorphin I 是一种高选择性 δ 阿片受体激动剂,具有镇痛、抗焦虑和抗惊厥等活性。
SJ-MX3974 AR-M 1000390 hydrochloride AR-M 1000390 hydrochloride是δ阿片受体的有效选择性激动剂,IC50值为0.87 nM。
SJ-MX3992 LY2940094 tartrate

LY2940094 (BTRX-246040) tartrate 是一种高效、可透过大脑的、选择性、口服的 NOP 受体拮抗剂,具有高亲和力 (Ki=0.105 nM) 和拮抗作用 (Kb=0.166 nM)。LY2940094 tartrate 可降低动物模型的自身给药酒精依赖。LY2940094 tartrate 可能用于治疗重性抑郁障碍和酒精中毒。

SJ-MX4614 N-Desmethylclozapine N-去甲基氯氮平

N-Desmethylclozapine 是Clozapine 的主要活性代谢产物,已知具有抗精神病作用。N-Desmethylclozapine 是一种有效的、变构的部分 M1 受体激动剂 (EC50=115 nM),能通过 M1 受体激活增强海马 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 受体电流。N-Desmethylclozapine 也是 δ-opioid 激动剂。部分激动剂,同时是有效的 5-HT 2 5-羟色胺受体拮抗剂。

SJ-MX4692 ICI 199441

ICI 199441 是一种有效的选择性 κ-opioid 受体激动剂。ICI 199441 能提高心脏缺血/再灌注抵抗力。

SJ-BP0279 Nociceptin 孤菲肽

Nociceptin 是一种十七肽,为 nociceptin 受体的内源性配体,具有缓解疼痛的作用。

SJ-MX3992A LY2940094

LY2940094 (BTRX-246040)  是一种高效、可透过大脑的、选择性、口服的 NOP 受体拮抗剂,具有高亲和力 (Ki=0.105 nM) 和拮抗作用 (Kb=0.166 nM)。LY2940094 可降低动物模型的自身给药酒精依赖。LY2940094 可能用于治疗重性抑郁障碍和酒精中毒。

SJ-BP0309A β-Endorphin, equine TFA β-Endorphin, equine TFA 是一种内源性阿片类多肽,对 μ 和 δ 阿片受体 (μ/δ opioid receptors) 有很强的亲和性。β-Endorphin, equine TFA 具有止痛作用。