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信号通路

Anti-infection

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Apoptosis

Apoptosis Extrinsic Pathway Intrinsic Pathway Ferroptosis Necrotic Cell Death Disulfidptosis
Autophagy

Autophagy Atg and Atg-related Protein
Cell Cycle/DNA Damage

Cell Cycle DNA Damage Unfolded Protein Response
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

Histone Modification DNA Methylation Epigenetic Reader Domain Non-coding RNA
GPCR/G Protein

Class A GPCR Class B GPCR Class C GPCR G Protein Related
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related (IL) IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

HSP

Heat shock proteins，热休克蛋白

热休克蛋白 Heat Shock Proteins (HSPs)是在从细菌到哺乳动物中广泛存在一类热应激蛋白质。当有机体暴露于高温的时候，就会由热激发合成此种蛋白，来保护有机体自身。许多热休克蛋白具有分子伴侣活性。根据相对分子质量大小，热休克蛋白共分为五类，分别为HSP110、HSP90、HSP70、HSP60 以及小分子热休克蛋白 small Heat Shock Proteins (sHSPs)( Kyeong et al., 1998)。

热休克蛋白是细胞中一种重要的调节蛋白，细胞的许多生理机能，如细胞增殖、细胞周期的维持等，都与热激蛋白有关。热休克蛋白的另一重要生理功能是保护细胞抵抗环境胁迫。通常认为热休克蛋白可以通过阻止蛋白质的变性以及促使变性蛋白复性，保护胁迫条件下的细胞少受损伤。近年来的研究表明，热休克蛋白家族的重要成员，如HSP90、HSP70、HSP27等，通过介入细胞凋亡信号转导通路而直接影响细胞凋亡，它们作为细胞凋亡调控的关键因子发挥了重要作用。

HSP 相关靶点

全部(130) HSP抑制剂(87) HSP激活剂(18) HSP拮抗剂(4) HSP诱导剂(7) HSP激动剂(1) HSP降解剂(1) HSP其他(12)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX1202	DTHIB		DTHIB 是一种直接和选择性的 heat shock factor 1 (HSF1) 抑制剂，DTHIB 与 HSF1 DNA 结合域结合的 Kd 为 160 nM。DTHIB 抑制 HSF1 癌症基因标记 (HSF1 CaSig)，并选择性刺激核 HSF1 的降解。DTHIB 具有有效的抗癌活性，可用于前列腺癌的研究。
SJ-MX0833	YUM70		YUM70 是一种有效的葡萄糖调节蛋白 78 (glucose-regulated protein 78, GRP78) 抑制剂，抑制全长蛋白的 GRP78 ATPase 活性的 IC50 值为 1.5 μM。YUM70 在胰腺癌中诱导内质网 (endoplasmic reticulum, ER) 应激介导的细胞凋亡。YUM70 在胰腺癌异种移植模型中也具有体内功效。
SJ-MN1461	Solanesol	茄尼醇	Solanesol 是一种口服活性脂肪族萜烯醇。Solanesol 主要存在于烟草等茄科植物中。Solanesol 诱导 HO-1 和 Hsp70 表达、激活 p38 和 Akt 信号通路、抑制凋亡 (Apoptosis) (减少 caspase-3 和 PARP 裂解)。Solanesol 具有抗氧化、抗炎、神经保护活性。Solanesol 可用于亨廷顿病、酒精性肝病、慢性炎症疼痛、焦虑症、阿尔茨海默症和双相情感障碍的研究。
SJ-MA0028A	Novobiocin	新生霉素	Novobiocin (Albamycin) 是一种有效且具有口服活性的抗生素。Novobiocin 还是 DNA 促旋酶抑制剂和热休克蛋白 90 (Hsp90) 拮抗剂。Novobiocin 具有研究高度耐药性肺炎球菌感染的潜力。Novobiocin 具有抗正痘活性。
SJ-MX5464	Ethoxyquin	乙氧基喹啉	Ethoxyquin 是一种多年来用于动物饲料的抗氧化剂，也是热休克蛋白 90 (Hsp90) 的抑制剂。
SJ-MX1858	Benzbromarone	苯溴马隆	Benzbromarone 是一种具有口服活性的抗痛风剂。Benzbromarone 具有抗炎、抗氧化应激和肾保护作用，可用于高尿酸血症和痛风的研究。Benzbromarone 可抑制 URAT1 和 GLUT9，从而促进尿酸排泄。
SJ-MX0142B	Tamoxifen Citrate	枸橼酸他莫昔芬	Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的、选择性雌激素受体调节剂 (SERM)，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV)，IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
SJ-MX3515	MK2-IN-1 hydrochloride		MK2-IN-1 hydrochloride (compound 1) 是一种有效的选择性 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂，对 MK2 的 IC50 为 0.11 uM，对 pHSP27 的 EC50 为 0.35 uM。MK2-IN-1 hydrochloride 损害 Tfcp2l1 蛋白中丝氨酸残基的磷酸化水平。
SJ-MX1882	Pifithrin-μ		Pifithrin-μ 是一种 p53 和 HSP70 的抑制剂，具有抗肿瘤和神经保护作用，也抑制 HSP70 功能和细胞自噬。
SJ-MX1822	NVP-HSP990		NVP-HSP990 是一种有效的，选择性的 Hsp90 抑制剂，对 Hsp90α，Hsp90β 和 Grp94 的 IC50 值分别为 0.6，0.8 和 8.5 nM。NVP-HSP990可诱导细胞周期阻滞和凋亡。
SJ-MX2879	VER-50589		VER-50589 是一种高效、选择性的热休克蛋白 90 (heat shock protein 90，HSP90) 抑制剂，其抑制 HSP90 的 IC50 为 21 nM，Kd 为 4.5 nM。VER-50589 具有潜在的抗肿瘤活性。
SJ-MX1373	VER-49009		VER-49009 (CCT0129397) 是一种强效的HSP90抑制剂，其IC50为 47 nM。
SJ-MX2004	NMS-E973		NMS-E973 是一种有效的，可透过血脑屏障的选择性 HSP90 抑制剂。NMS-E973 与 Hsp90α 的 ATP 位点结合，DC50 小于 10 nM。NMS-E973 能够穿越血脑屏障 (BBB)。具有抗肿瘤效果。
SJ-MX9496	PU-WS13		PU-WS13 是一种选择性的 Grp94 抑制剂，EC50 值为 0.22 μM。
SJ-MX9547	Chetomin		Chetomin 作为 Chaetomium globosum 的活性成分，是一种热休克蛋白90/缺氧诱导因子1α (Hsp90/HIF1α) 途径的抑制剂。Chetomin 是一种有效的、无毒的非小细胞肺癌干细胞 (NSCLC CSC) 靶向分子。
SJ-MX9604	Hsp90-Cdc37-IN-1		Hsp90-Cdc37-IN-1是 Hsp90-Cdc37 相互作用破坏剂，其抑制细胞迁移和逆转抗药性，IC50 为140nM。
SJ-MN0294B	Palmitic acid calcium	十六酸钙	Palmitic acid calcium 是棕榈酸 (十六烷酸，一种饱和脂肪酸) 与钙离子形成的脂肪酸钙盐，属于典型的金属皂类化合物，天然少量存在于动植物组织中。Palmitic acid calcium 在肝细胞或颗粒细胞中能够诱导 GRP78、CHOP 等内质网应激标志物，用于建立脂肪变性/脂毒性体外模型。
SJ-MX12060	DCEM1		DCEM1 是一种靶向 HSP60 的线粒体未折叠蛋白反应 (UPRmt) 抑制剂，可与 HSP60 结合并抑制 HSP60 与 ClpP 的相互作用，从而阻断线粒体未折叠蛋白反应。DCEM1 能够下调 β-catenin 表达，抑制 Wnt 通路驱动的肿瘤增殖。DCEM1 可用于前列腺癌的研究。
SJ-BP0940	DiaPep277		DiaPep277 是源自人热休克蛋白 60 (HSP60) 的 24 氨基酸免疫调节肽，核心用于 1 型糖尿病 (T1DM) 免疫治疗，通过诱导调节性 T 细胞、抑制自身免疫攻击，保护胰岛 β 细胞功能。DiaPep277 可抑制 NOD 小鼠 β-细胞破坏的进展。
SJ-MX4186	Smurf1-IN-A01		Smurf1-IN-A01 (A01) 是一种泛素连接酶 Smad 泛素化调节因子-1 (Smurf1) 抑制剂，k_d 值为 3.664 nM，Smurf1-IN-A01 通过抑制 Smurf1 介导的 Smad1/5 降解来提高 BMP-2 的反应性。