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信号通路

Anti-infection

Antibiotic Bacterial Fungal Parasite Virus
Apoptosis

Apoptosis Extrinsic Pathway Intrinsic Pathway Ferroptosis Necrotic Cell Death Disulfidptosis
Autophagy

Autophagy Atg and Atg-related Protein
Cell Cycle/DNA Damage

Cell Cycle DNA Damage Unfolded Protein Response
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

Histone Modification DNA Methylation Epigenetic Reader Domain Non-coding RNA
GPCR/G Protein

Class A GPCR Class B GPCR Class C GPCR G Protein Related
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

Caspase

天冬氨酸位点特异的半胱氨酸蛋白酶（简称半胱天冬蛋白酶）

在哺乳动物中已发现至少14种caspase(cysteinyl aspartate specific proteinase)，Caspase家族的特征为：一是C端同源区有半胱氨酸残基位点；二是caspase酶合成后为无活性的30～50kD前体（procaspase），随后经加工酶切去原域，留下 p20亚基和pl0亚基等，2个p20 亚基和2个pl0 亚基，再形成有活性的四聚体成熟 caspase,可形成催化活性中心，形成两个催化位点；三是procaspase的N端有一个原域（含QACXG基序，X为R、Q、G,prodomain），原域中间有p20/p10亚基的肽段（两肽段之间有自我水解位点）；四是 caspase 还含有 DED死亡效应域及caspase募集域（CARD域）。

根据 caspase 在酶促级联活化中的位置，可将哺乳动物的 caspase 家族分为上游的起始组caspase 和下游的效应组 caspase，如 caspase 8/9/10等在上游参与凋亡起始；caspase 3/6/7在下游导致降解蛋白质等。

生理条件下，caspase参与细胞因子的成熟、细胞的生长和分化、免疫的调节、膜重建、发泡、细胞运动、促炎症反应、促生存、细胞周期调节、受体内在化等.因此,按功能又可将caspase家族分为促炎症caspase和促凋亡caspase。

caspase 1/4/5/11/12/13/14组属促炎症 caspase。Caspase 1即IL-1β转化酶(interleukin-1β-converting enzyme,ICE)。Caspase 1参与细胞因子IL-1β的成熟。caspase 1为炎症性凋亡通路中 caspase级联反应上游信号。Caspase 4/5属caspase 1家族（结构相似），但底物不同于caspase 1。Caspase 4/5的高表达可促进凋亡，参与IL前体的活化。

在Fas等促凋亡通路的 caspase中，caspase2能帮助清除、降解增殖过多的细胞;caspase 8/9 活化后，可激活 caspase 3，caspase 3参与凋亡级联的较晚阶段；活化的caspase 3可激活 caspase 6，后者反过来又可激活 caspase 3，caspase6可水解LeminA/Keratin-18，可导致核膜纤层及骨架蛋白崩解。caspase 10主要在免疫系统起作用。Caspase7/12主要促进内质网应激（endoplasmic reticulum stress，ERS）的凋亡。

Caspase 相关靶点

全部(225) Caspase抑制剂(66) Caspase激活剂(57) Caspase诱导剂(12) Caspase调节剂(3) Caspase其他(87)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MN1711	3-O-Methylgallic acid		3-O-Methylgallic acid (3,4-Dihydroxy-5-methoxybenzoic acid) 是一种花青素代谢产物，具有强大的抗氧化能力。3-O-Methylgallic acid 能抑制 Caco-2 细胞增殖，IC50 值为 24.1 μM。3-O-Methylgallic acid 还诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌作用。
SJ-MN0641	Aristolactam I	马兜铃内酰胺	Aristololactam I (AL-I) 是马兜铃酸I (AA-I) 的主要代谢产物，参与导致肾损伤的过程。Aristololactam I (AL-I) 直接损伤肾近端小管细胞，AL-I 的细胞毒性效力高于AA-I，并且这些分子的细胞毒性作用是通过 caspase-3 依赖性细胞凋亡介导。
SJ-MX6770	PI-1840		PI-1840 是一种有效的选择性凝乳胰蛋白酶样 (CT-L) 抑制剂，其 IC50 值为 27 nM。PI-1840 抑制细胞增殖，将细胞周期阻滞在 G2/M 期。PI-1840 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。PI-1840 诱导蛋白酶体底物 p27、Bax 和 IκB-α 的积累。
SJ-MX5094	TC11		TC11 是一种 MCL1 降解剂和 Caspase-9 和 CDK1 激活剂。TC11 作为苯酞酰亚胺衍生物在结构上与免疫调节药物有关。在长时间有丝分裂阻滞期间，TC11 诱导 MCL1 降解导致凋亡性死亡。
SJ-MN0714	Lucidin	卢西定	Lucidin 是一种从茜草中分离得到的天然产物，对枯草芽孢杆菌、大肠杆菌、藤黄微球菌、黄斑肉瘤、白色念珠菌和清酒酵母菌具有强大的抗菌作用，能诱导细菌和哺乳动物细胞的突变。
SJ-MN0754	Arenobufagin	沙蟾毒精	Arenobufagin 是一种天然的蟾蜍二烯内酯，可从蟾蜍毒中提取。Arenobufagin 可通过抑制 PI3K/Akt/mTOR 通路诱导人肝癌细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Arenobufagin 对肝细胞癌 HepG2 细胞以及相应的多药耐药 HepG2/ADM 细胞具有强效的抗肿瘤活性。Arenobufagin 可通过抑制 VEGFR-2 信号通路来抑制 VEGF 介导的血管生成。
SJ-MX6340	Ascorbyl palmitate	抗坏血酸棕榈酸酯	Ascorbyl palmitate 是具有口服活性的由抗坏血酸和棕榈酸形成的一种酯，也被用作抗氧化剂 (antioxidant) 和食品添加剂 (food additive)。Ascorbyl palmitate 在防止油脂氧化方面比 Butylated hydroxyanisole 和 Butylated hydroxytoluene 更有效。Ascorbyl palmitate 减轻通过选择钙和钠通道阻滞剂抑制的胶原合成。Ascorbyl palmitate 诱导人脐静脉内皮细胞凋亡 (Apoptosis)。Ascorbyl palmitate 通过抑制 NLRP3 炎性体改善炎症性疾病。
SJ-MX4247A	Glycochenodeoxycholic acid	甘氨鹅脱氧胆酸	Glycochenodeoxycholic acid (Chenodeoxycholylglycine) 是肝脏中由甘氨鹅脱氧胆酸和甘氨酸产生的一种相对有毒的胆盐。Glycochenodeoxycholic acid 通过抑制人正常肝细胞中溶酶体蛋白水解和增加溶酶体 pH 来抑制自噬体 (Autophagosome) 形成和损害溶酶体功能，导致人肝细胞凋亡 (Apoptosis)。Glycochenodeoxycholic acid 通过激活 STAT3 信号通路诱导肝癌细胞的干细胞性质和化疗耐药性。Glycochenodeoxycholic acid 有望用于胆汁淤积症，肝癌和原发性硬化性胆管炎 (PSC) 领域的研究。
SJ-MX2634	Lacidipine	拉西地平	Lacidipine 是一种口服有效的和具有高度选择性的二氢吡啶类 L 型钙离子通道阻滞剂，它能够阻止血管平滑肌上的钙通道，使得外周动脉逐渐扩张，从而降低外周血管阻力，最终达到降低血压的效果。Lacidipine 通过调节 caspase-3 途径来保护 HKCs 免受 ATP 耗尽和恢复所诱发的凋亡 (apoptosis)。Lacidipine 可用于高血压，动脉粥样硬化和急性肾脏损伤的研究。
SJ-MX1858	Benzbromarone	苯溴马隆	Benzbromarone 是一种具有口服活性的抗痛风剂。Benzbromarone 具有抗炎、抗氧化应激和肾保护作用，可用于高尿酸血症和痛风的研究。Benzbromarone 可抑制 URAT1 和 GLUT9，从而促进尿酸排泄。
SJ-BP0119	Z-FA-FMK		Z-FA-FMK ((1S)-Z-FA-FMK; Compound 6) 是一种广谱的卤代甲基酮抑制剂，可抑制冠状病毒 (SARS-CoV) 蛋白酶 3CL，Ki 为 25.7 μM。Z-FA-FMK ((1S)-Z-FA-FMK) 是一种有效的组织蛋白酶 B 和 L 抑制剂。Z-FA-FMK 通过选择性合成类维生素 a 相关分子 (RRMs) 阻断 DEVDase 活性、DNA 片段化和磷脂酰丝氨酸外化的诱导。Z-FA-FMK 抑制细胞凋亡 (apoptosis)。Z-FA-FMK 可抑制 caspase 活性，并选择性抑制重组效应蛋白 caspase 2、-3、-6 和 -7。
SJ-MD0431	Z-IETD-pNA		Z-IETD-pNA (Ac-Ile-Glu-Thr-Asp-pNA) 是 caspase-8 的底物。Caspase-8 结合并裂解 Ile-Glu-Thr-Asp (IETD) 肽序列，释放对硝基苯胺，可通过 405 nm 处的比色检测来定量检测酶活性。
SJ-MD0432	Z-DEVD-AFC		Z-DEVD-AFC 是细胞渗透的 caspase-3 的底物，它会导致 AFC 荧光团的荧光向上移动。Z-DEVD-AFC 可用于检测 caspase-3 样酶的活性。
SJ-MD0423	Z-DEVD-R110		Z-DEVD-R110 ((Z-Asp-Glu-Val-Asp)2-Rhodamine 110) 是一种 caspase-3/7 荧光底物。Z-DEVD-R110 可用于检测细胞凋亡。Z-DEVD-R110 是一种罗丹明衍生物，具有两个与荧光团连接的四氨基酸 (DEVD) 肽。
SJ-MD0424	Z-DEVD-pNA		Z-DEVD-pNA 是 caspase 3 的比色底物，caspase 3 是一种蛋白酶，当细胞暴露于凋亡条件下时，它会迅速激活，并切割 PARP。Z-DEVD-pNA 被 caspase 3 水解生成高度着色的 pNA，能在 405nm 处用吸收微孔板读取器或分光光度计测量。
SJ-MD0436	Z-IETD-AFC		Z-IETD-AFC 是一种特异的荧光底物，可用于测定 caspase-8 的催化活性。
SJ-MD0434	Ac-IETD-AFC		Ac-IETD-AFC 是 caspase-8、caspase-3、caspase-10 和颗粒酶 B 的荧光底物。
SJ-MD0437	AC-LEHD-AMC		Ac-LEHD-AMC 是 caspase-9 的荧光底物 (Excitation: 341 nm; Emission: 441 nm)。Caspase-9 能诱导 Ac-LEHD-AMC 的水解，导致 AMC 荧光基团的释放，其荧光可用于量化 caspase-9 的活性。
SJ-MD0435	Ac-IETD-AMC		Ac-IETD-AMC 是一种含有乙酰基 (Ac) 部分的荧光 caspase-8/颗粒酶 B 底物。Ac-IETD-AMC 经常用于测量 caspase-8 活性。
SJ-MD0421	(Ac-IETD)2-R110		(Ac-IETD)2-R110 是一种半胱氨酸蛋白酶 (caspases) 的荧光底物。(Ac-IETD)2-R110 作为 caspase-8 的底物，当 caspase-8 被激活时，它能识别并切割 (Ac-IETD)2-R110，释放出荧光团，从而可以通过荧光显微镜检测到荧光信号的增强。(Ac-IETD)2-R110 被用于研究氧化应激诱导的细胞凋亡，特别是在胰腺腺泡细胞中。