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PCSK9

PCSK9 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX2459 SBC-115076

SBC-115076 是一种有效的前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/kexin 9 型 (PCSK9) 抑制剂。PCSK9 是一种前蛋白转化酶,在 LDL 受体代谢中起重要作用。

SJ-MX1252 PF-06446846 hydrochloride

PF-06446846 hydrochloride 是一种具有口服活性,高选择性前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/kexin 9 型 (PCSK9) 的翻译抑制剂。PF-06446846 hydrochloride 可通过诱导核糖体停在密码子 34 周围,从而抑制 PCSK9

SJ-MX0480 Anacetrapib (MK-0859) 安塞曲匹

Anacetrapib (MK-0859) 是一种有效的和选择性的胆固醇酯转运蛋白 (CETP) 抑制剂,强烈抑制 CETP 介导的胆固醇酯和甘油酸三脂转运,IC50 值分别为16 nM和29 nM。Anacetrapib 作用于 rhCETP 和突变 CETP (C13S),IC50 分别为 7.9±2.5 nM 和 11.8±1.9 nM。Anacetrapib可强效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇水平和增加高密度脂蛋白 (HDL) 胆固醇水平,且无任何副作用,目前被用来治疗原发性高胆固醇血症和混合性高脂血症。

SJ-MN2884 Pinostrobin 球松素

Pinostrobin 是一种黄酮类化合物,具有抗癌、抗氧化、抗病毒和神经保护活性。Pinostrobin 具有口服活性。Pinostrobin 是一种有效的 PCSK9 抑制剂,可抑制 PCSK9 的催化活性。Pinostrobin 可用于病毒感染、癌症、白血病、心脑血管疾病、肝硬化、炎症和神经系统疾病的研究。

SJ-BA1006 Alirocumab 阿利西尤单抗

Alirocumab (Anti-PCSK9; REGN 727;SAR 236553) 是一种抑制 PCSK9 的人源单克隆抗体,它通过抑制 PCSK9,阻止 LDL-R (低密度脂蛋白受体) 的降解,从而降低血液 LDL-C (低密度脂蛋白胆固醇)。Alirocumab 有抗炎、抗血管生成和抗氧化作用。Alirocumab 可用于高胆固醇血症的研究。

SJ-BA1061 Evolocumab 依洛尤单抗

Evolocumab (anti-PCSK9; AMG 145) 是一种抑制 PCSK9 的人源单克隆抗体,可用于高胆固醇血症和动脉粥样硬化性心血管疾病的研究。Evolocumab 与循环的 PCSK9 蛋白结合,抑制其与 LDLR 结合。Evolocumab 对 H2O2 引起的内皮细胞氧化损伤具有抗氧化和细胞保护活性。Evolocumab 还可能负调节 TLR-4/NF-κB 信号通路的激活来预防炎症。

SJ-MX10375 DC371739

DC371739 是一种有效的,具有口服活性的 PCSK9 抑制剂。DC371739 可降低 PCSK9ANGPTL3mRNA 表达。DC371739 可降低 PCSK9 的蛋白表达并增加 LDLR 的蛋白表达。DC371739 具有用于高脂血症研究的潜力。

SJ-MX1252A PF-06446846 PF-06446846 是一个具有口服活性的 PCSK9 抑制剂。PF-06446846 通过在密码子区域附近阻滞 80S 核糖体,直接和选择性地抑制 PCSK9 的翻译。
SJ-MN1051 Noranhydroicaritin

Noranhydroicaritin 是一种从灌木苦参中提取的黄酮类化合物,对心血管和代谢性疾病具有预防或治疗作用。Noranhydroicaritin 抑制 PCSK9 的产生并促进 LDLR 的产生,但不表现出细胞毒性。

SJ-MX6195 SBC-1107326 SBC-110736 是从专利 WO2014150395A1 中提取的蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶 9 型 (PCSK9) 抑制剂,图例1中。
SJ-MX3704 R-IMPP R-IMPP (PF-00932239) 是一种 PCSK9 的抗分泌活性分子 (IC50=4.8 μM),其靶向 80S 核糖体抑制 PCSK9 蛋白翻译。
SJ-MN5792 5-O-Methylembelin 5-O-Methylembelin 是一种天然异香豆素,可抑制 PCSK9、低密度脂蛋白受体的诱导降解因子 (IDLR) 和甾醇调节元件结合蛋白 2 (SREBP2) mRNA 的表达。
SJ-MX10248 SBC-115337 SBC-115337 是一种有效的苯并呋喃化合物,是 PCSK9 抑制剂,IC50 值为 0.5 μM。
SJ-MX10320 PCSK9-IN-10 PCSK9-IN-10 是一种有效的,具有口服活性的 PCSK9 抑制剂,IC50 值为 6.4 µM。PCSK9-IN-10 增加 LDLR 蛋白的表达并降低 PCSK9 的表达。PCSK9-IN-10 可减缓动脉粥样硬化进展。PCSK9-IN-10 具有研究高脂血症的潜力
SJ-MX10323 PCSK9-IN-11 PCSK9-IN-11 (compound 5r) 是一种口服有效的 PCSK9 抑制剂。 PCSK9-IN-11 在 HepG2 细胞中表现出 PCSK9 转录抑制活性,IC50 为 5.7 μM。 PCSK9-IN-11 增加 LDL 受体 (LDLR) 蛋白水平。 PCSK9-IN-11 可用于动脉粥样硬化研究。
SJ-BA1029 Bococizumab 伯考赛珠单抗 Bococizumab (Anti-PCSK9; PF-04950615) 是一种针对前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/kexin 9 型 (PCSK9) 的人源化单克隆 IgG2Δa 抗体,可降低低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 水平。Bococizumab 可用于高胆固醇血症的研究。
SJ-BA1449 Recaticimab 瑞卡西单抗 Recaticimab (Anti-PCSK9; SHR-1209) 是一种针对 PCSK9 的人源化单克隆抗体。Recaticimab 通过与 PCSK9 结合来介导 PCSK9 的降解,提高了肝细胞表面低密度脂蛋白 (LDL) 受体的水平,降低了血浆中 LDL 的水平,达到了降血脂的目的。Recaticimab 在高胆固醇血症中有潜在应用。
SJ-BA1826 Lodelcizumab 洛迪赛珠单抗 Lodelcizumab 是一种单克隆抗体,靶向 PCSK9。Lodelcizumab 可用于高胆固醇血症的研究。
SJ-MX10487 PCSK9-IN-13 PCSK9-IN-13 (compound 3f) 是一种有效的 PCSK9 抑制剂, 可通过与 PCSK9 结合作用来拮抗低密度脂蛋白(LDL) 受体结合,其 IC50 值为 537 nM。
SJ-BA1676 Ebronucimab 伊努西单抗 Ebronucimab (AK102) 是一种靶向 PCSK9 的 IgG1-λ2 抗体,主要由 CHO DG44 (中国仓鼠卵巢) 细胞表达。