| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX7262 | THS-044 |
THS-044 是 HIF2α/ARNT 异二聚体形成的调节剂。THS-044 结合可稳定 HIF2α PAS-B 折叠状态 (KD = 2 μM),从而调节内源性和病理环境中的 HIF2 活性,并且不与 HIF1α 或 ARNT PAS-B 结合。THS-044 可将 HIF2α PAS-B 和 ARNT PAS-B 形成的异二聚体的 KD 从 120 μM 提高至 400 μM。THS-044 可用于研究与缺氧相关的疾病。 |
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| SJ-MX2237 | IOX4 |
IOX4 是一种选择性 PHD2 抑制剂,IC50 值为 1.6 nM,在细胞和野生型小鼠中诱导 HIFα 表达,可通透血脑屏障。IOX4 与 PHD2 活性位点的 2-氧代戊二酸 (2OG) 竞争并置换。 |
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| SJ-MX4779 | Enarodustat |
Enarodustat 是一种有效的,可口服的 hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase 抑制剂,EC50 值为 0.22 μM。Enarodustat 有潜力用于肾性贫血症的研究。 |
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| SJ-MX12009 | GW405833 hydrochloride | GW405833 hydrochloride 是一种高选择性、强效大麻素 CB₂ 受体部分激动剂,同时也具有非竞争性 CB1 受体抑制剂的活性。GW405833 对 CB2 的 EC50 和 Ki 值为 0.65 nM 和 3.92 nM;对 CB1 的 EC50 和 Ki 值为 16.1 μM 和 4772 nM。GW405833 hydrochloride 能显著抑制 Forskolin 刺激产生的 cAMP 的生成。GW405833 hydrochloride 通过下调 HIF-1α 来抑制糖酵解,从而缓解急性肝衰竭 (ALF)。 | |
| SJ-MX4200 | TP0463518 | TP0463518 是一种有效的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (PHDs) 抑制剂,作用于人 PHD2 的 Ki 值为 5.3 nM。TP0463518 还抑制人 PHD1/PHD3,IC50 分别为 18 和 63 nM,以及猴 PHD2,IC50 值为 22 nM。 | |
| SJ-MX4138 | PHD-1-IN-1 | PHD-1-IN-1是一种具有口服活性且有效的HIF脯氨酰羟化酶结构域-1 (HIF prolylhydroxylase domain-1, PHD-1)抑制剂,IC50为0.034 μM。 | |
| SJ-MX4885 | M1001 | M1001 是一种较弱的低氧诱导因子-2α (HIF-2α) 激动剂。M1001 可以与 HIF-2α PAS-B 结构域结合,其 Kd 值为 667 nM,能够提高 HIF-2α-ARNT 复合体之间的稳定性。M1001 可用于慢性肾脏病的研究。 | |
| SJ-MR0049 | Tetramethylthiuram disulfide |
该产品属于危化品,暂不提供。 |
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| SJ-MN2735 | Moracin O | 桑辛素O | Moracin O 是从 Mori Cortex Radicis 中分离出来的 2-芳基苯并呋喃。Moracin O 对缺氧诱导因子 (HIF-1) 表现出强大的体外抑制活性。Moracin O 减少了氧葡萄糖剥夺 (OGD) 诱导的活性氧 (ROS) 的产生。Moracin O 具有神经保护和抗炎作用。 |
| SJ-MN2736 | Moracin P | 桑辛素P | Moracin P 是从 Mori Cortex Radicis 中分离出来的 2-芳基苯并呋喃。Moracin P 对缺氧诱导因子 (HIF-1) 表现出强大的体外抑制活性。Moracin P 减少了氧葡萄糖剥夺 (OGD) 诱导的活性氧 (ROS) 的产生。Moracin P 具有神经保护和抗炎作用。 |
| SJ-MN3176 | Velutin | 毡毛美洲茶素 | Velutin 是从金针菇中提取的苷元,具有抑制黑色素生物合成的活性。Velutin 能通过 NF-κB 途径减少破骨细胞分化和下调 HIF-1α。 |
| SJ-MX5872 | SYP-5 | SYP-5 是一种新型 HIF-1 抑制剂,抑制肿瘤细胞侵袭和血管生成。 | |
| SJ-MX7238 | ZINC13466751 | ZINC13466751 是一种 HIF-1α/von Hippel-Lindau 相互作用的有效抑制剂,IC50 值为 2.0 µM。 | |
| SJ-MX7267 | HIF-2α-IN-3 | HIF-2α-IN-3 是一种 HIF-2α 变构抑制剂,IC50 为 0.4 µM,KD 为 1.1 µM。具有抗肿瘤活性。 | |
| SJ-MX7277 | EL-102 | EL-102 是 hypoxia-induced factor 1 (Hif1α) 的抑制剂。EL-102 诱导细胞凋亡,抑制微管蛋白聚合,并显示抗前列腺癌活性。EL-102 可用于癌症的研究。 | |
| SJ-MX7285 | (Rac)-PT2399 | (Rac)-PT2399 (Compound 10e) 是 PT2399 的消旋体,是一种有效、特异性的 HIF-2α 抑制剂,IC50 值为 0.01 μM。 | |
| SJ-MX7293 | Etrinabdione | Etrinabdione 是一种口服有效的,特异性 PPARγ 和 CB2 受体双重激动剂。EHP-101 可以抑制脯氨酰-羟化酶 (PHDs) 并激活 HIF 通路。EHP-101 是半合成,多靶点大麻喹啉,具有有效的抗炎活性。EHP-101 减弱脂肪生成并防止饮食诱导的肥胖。 | |
| SJ-MX5598 | GN44028 | GN44028 是一种缺氧诱导因子(HIF)-1的有效抑制剂,其IC50 值为 14 nM。GN44028 能抑制低氧诱导的HIF-1α 的转录活性,但不抑制HIF-1α mRNA 的表达,HIF-1α 蛋白的累积或HIF-1α/HIF-1β 的异缘二聚化。 | |
| SJ-MN3906 | (Rac)-Arnebin 1 | (Rac)-Arnebin 1 ((Rac)-β,β-Dimethylacrylalkannin) 是 β,β-Dimethylacrylalkannin 和/或 β,β-Dimethylacrylshikonin 的消旋体。β,β-Dimethylacrylalkannin 和 β,β-Dimethylacrylshikonin 是从紫草属植物中分离得到的萘醌类化合物,β,β-Dimethylacrylshikonin 具有抗肿瘤活性。 | |
| SJ-MN7364 | Steppogenin | 草大戟素 | Steppogenin 是一种有效的 HIF-1α 和 DLL4 的抑制剂,其 IC50 值分别为 0.56 和 8.46 μM。Steppogenin 可用于血管生成疾病的研究,如实体瘤。 |