Cas No. |
433967-28-3
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分子式 |
C17H17F2NO2
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分子量 |
305.32
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储存方式 (自收到货起) |
Pure form |
-20℃ 3 年 |
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
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-80℃ 2 年 |
4℃ 2 年 |
-20℃ 1 年 |
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生物活性 |
VU 0357121 是一种高选择性的 mGlu5R 正变构调节剂 (PAM),EC50 为 33 nM。VU 0357121 对其他 mGlu 受体亚型无活性或具有非常弱的拮抗作用。
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相关靶点 |
mGluR;
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作用通路 |
GPCR/G Protein;Neuronal Signaling
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应用领域 |
神经科学
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IC50 & Target |
EC50: 33 nM (mGlu5 Receptor)[1]
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体外研究 (In Vitro) |
VU 357121能增强mGlu5对谷氨酸的敏感性,这可能是由于受体上与MPEP结合位点不同的相互作用。VU 357121不与mGlu5的MPEP变构位点结合,因此不具有mGlu5 NAM活性。A89V/rmGlu5突变抑制VU 357121改变谷氨酸浓度反应曲线的能力,而F585I/rmGlu5突变不会改变VU 357121的反应。VU 357121在低表达HEK293A-mGlu5细胞系中,通过Ca2+流通试验中显示出较弱的协同性[1]。
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参考文献 |
[1]. Hammond. Alexis S, et al. Discovery of a Novel Chemical Class of mGlu5 Allosteric Ligands with Distinct Modes of Pharmacology. ACS Chemical Neuroscience (21), 1(1), 72-716.
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制备储备液
制备储备液 |
浓度
溶液体积
质量
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
3.2753 mL |
16.3763 mL |
32.7525 mL |
5 mM |
0.6551 mL |
3.2753 mL |
6.5505 mL |
10 mM |
0.3275 mL |
1.6376 mL |
3.2753 mL |
50 mM |
0.0655 mL |
0.3275 mL |
0.6551 mL |
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
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[1]. Hammond. Alexis S, et al. Discovery of a Novel Chemical Class of mGlu5 Allosteric Ligands with Distinct Modes of Pharmacology. ACS Chemical Neuroscience (21), 1(1), 72-716.
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