ZM241385 是一种有效的，高亲和力的选择性的腺苷 A2AR 拮抗剂，其 Ki 值为 1.4 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 420.00 | |
| 10 mg | ¥ 600.00 | |
| 25 mg | ¥ 1120.00 | |
| 50 mg | ¥ 2160.00 | |
| 100 mg | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 420.00 |
| Cas No. |
139180-30-6
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C16H15N7O2
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| 分子量 |
337.34
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
ZM241385 是一种有效的，高亲和力的选择性的腺苷 A2AR 拮抗剂，其 Ki 值为 1.4 nM。 |
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| 相关靶点 |
Adenosine Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein
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| 应用领域 |
神经科学；肿瘤
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| IC50 & Target |
Ki: 1.4 nM (A2AR) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
ZM241385 (1 μM；24-48 小时；PC12 细胞) 治疗逆转了 A2AR 激动剂 CGS21680 显著上调 A2AR mRNA 和蛋白水平的现象 [2]。 在大鼠嗜铬细胞瘤细胞膜中，ZM241385 能够取代氘代标记的 NECA 的结合，其 pIC50 值为 9.52 (95% 置信区间为 9.02-10.02) [3]。 ZM241385 (10 μM) 对大鼠肝细胞磷酸二酯酶 I、II、III 和 IV 均无抑制作用，但对钙调蛋白激活的 I 型酶有轻微的抑制作用 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
ZM241385 (0.2 μg/只、0.4 μg/只；i.p.；每一天；11 周；雌性 C57BL/6 WT 小鼠) 治疗可减小肿瘤体积，激活 CD8+ T 细胞，降低脾 MDSC 发生频率 [4]。 ZM241385 (1.5 mg/kg) 显著减弱 CCPA 和 NECA 对大鼠的降压作用，而不改变它们所诱导的心动过缓的现象。ZM241385 能抑制腺苷受体受体激动剂 (CCPA 和 NECA) 的心肌保护作用 [5]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
67 mg/mL (198.61 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.9644 mL | 14.8218 mL | 29.6437 mL | |
| 5 mM | 0.5929 mL | 2.9644 mL | 5.9287 mL | |
| 10 mM | 0.2964 mL | 1.4822 mL | 2.9644 mL | |
| 50 mM | 0.0593 mL | 0.2964 mL | 0.5929 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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