Vonoprazan Fumarate (TAK-438) 是一种质子泵抑制剂 (PPI)，也是高效的、具有口服活性的钾竞争性酸阻断剂 (potassium-competitive acid blocker (P-CAB))，具有抗分泌活性。在 pH 为 6.5 时，Vonoprazan Fumarate 抑制猪胃微粒体中的 H+,K+-ATPase 酶活性，IC50 值为 19 nM。Vonoprazan Fumarate 被开发用于研究酸相关疾病，如胃食管反流病和消化性溃疡。
| Cas No. |
1260141-27-2
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| 分子式 |
C21H20FN3O6S
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| 分子量 |
461.46
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮，粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。 |
| 生物活性 |
Vonoprazan Fumarate (TAK-438) 是一种质子泵抑制剂 (PPI)，也是高效的、具有口服活性的钾竞争性酸阻断剂 (potassium-competitive acid blocker (P-CAB))，具有抗分泌活性。在 pH 为 6.5 时，Vonoprazan Fumarate 抑制猪胃微粒体中的 H+,K+-ATPase 酶活性，IC50 值为 19 nM。Vonoprazan Fumarate 被开发用于研究酸相关疾病，如胃食管反流病和消化性溃疡。 |
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| 相关靶点 |
Proton Pump
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| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel
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| 应用领域 |
代谢
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| IC50 & Target |
IC50: 19 nM (porcine gastric H+,K+-ATPase, at pH 6.5) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
在中性条件下 (pH 为 7.5), Vonoprazan Fumarate 的抑制活性与在弱酸性条件下 (pH 为 6.5) 几乎相同。Vonoprazan Fumarate 不抑制 Na+, K+-ATPase 活性。Vonoprazan Fumarate 抑制胃部 H+, K+-ATPase 活性，按 K+ 竞争性的方式，Ki 为 3 nM [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Vonoprazan Fumarate 抑制基础胃酸分泌，这种作用存在剂量依赖性，ID50 值为 1.26 mg/kg。Vonoprazan Fumarate 静脉给药，增加胃部灌注液的 pH 值，增加的 pH 值在给药后可维持 5 小时。Vonoprazan Fumarate (1 mg/kg) 给药 90 分钟后，pH 值达到稳定状态，最高 pH 值为 5.9 [2]。 Vonoprazan Fumarate (1、2 和 4 mg/kg；口服) 处理大鼠和狗，有效且更持久地抑制组胺刺激的胃酸分泌。Vonoprazan Fumarate 通过胃组织的高积累和低清除力，具有显著的抗分泌活性。Vonoprazan Fumarate 不像 PPIs，Vonoprazan Fumarate 不受胃液分泌状态影响 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
92 mg/mL (199.37 mM) 超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1670 mL | 10.8352 mL | 21.6704 mL | |
| 5 mM | 0.4334 mL | 2.1670 mL | 4.3341 mL | |
| 10 mM | 0.2167 mL | 1.0835 mL | 2.1670 mL | |
| 50 mM | 0.0433 mL | 0.2167 mL | 0.4334 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
