Vonoprazan (TAK-438 free base) 是一种质子泵抑制剂 (PPI)，是高效的，具有口服活性的钾竞争性酸阻断剂 (potassium-competitive acid blocker, P-CAB)，具有抗分泌活性。在 pH 为 6.5 时，Vonoprazan 抑制猪胃微粒体中的 H+,K+-ATPase 酶活性，IC50 值为 19 nM。Vonoprazan 被开发用于研究胃酸相关疾病，如胃食管反流病和消化性溃疡。Vonoprazan 可用于根除幽门螺杆菌。
| Cas No. |
881681-00-1
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| 分子式 |
C17H16FN3O2S
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| 分子量 |
345.39
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Vonoprazan (TAK-438 free base) 是一种质子泵抑制剂 (PPI)，是高效的，具有口服活性的钾竞争性酸阻断剂 (potassium-competitive acid blocker, P-CAB)，具有抗分泌活性。在 pH 为 6.5 时，Vonoprazan 抑制猪胃微粒体中的 H+,K+-ATPase 酶活性，IC50 值为 19 nM。Vonoprazan 被开发用于研究胃酸相关疾病，如胃食管反流病和消化性溃疡。Vonoprazan 可用于根除幽门螺杆菌。 |
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| 相关靶点 |
Proton Pump；Bacterial
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| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel；Anti-infection
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| 应用领域 |
内分泌；肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 19 nM (porcine gastric H+,K+-ATPase, at pH 6.5) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Vonoprazan (0.1 nM-10 μM；30 分钟) 以浓度依赖的方式抑制猪胃 H+， K+- ATP 酶活性 [1]。 Vonoprazan 不抑制 Na+，K+- ATP 酶活性，即使浓度高于其对胃 H+， K+- ATP 酶活性的 IC50 值 500 倍 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Vonoprazan (1-4 mg/kg；口服；Male 7- or 8-week-old Sprague-Dawley rat) 以剂量依赖的方式抑制基础胃酸分泌 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (289.52 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8953 mL | 14.4764 mL | 28.9528 mL | |
| 5 mM | 0.5791 mL | 2.8953 mL | 5.7906 mL | |
| 10 mM | 0.2895 mL | 1.4476 mL | 2.8953 mL | |
| 50 mM | 0.0579 mL | 0.2895 mL | 0.5791 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
