NS-398 是一种非甾体类抗炎剂,具有解热作用,可用于缓解疼痛的研究。NS-398 能够选择性地抑制 COX-2 的活性,IC50 值为 3.8 μM,在 100 μM 的浓度下,对 COX-1 的活性没有作用。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
COX
IC50:3.8 μM (COX-2) [1]
NS-398 是一种非甾体抗炎剂,选择性抑制前列腺素 G/H 合酶/环氧合酶 (COX-2) 活性,IC50 为 3.8 μM,在 100 μM 时对 COX-1 没有影响 [1]。
NS-398 微弱抑制绵羊精囊微粒体中的 PG 内过氧化物合酶活性 (IC50:11 μM) [2]。
NS-398 (0.5-10 mg/kg;口服) 剂量依赖性地抑制大鼠爪水肿,ED30 为 1.14 mg/kg,具有对辅助性关节炎的处理作用 (ED30:4.69 mg/kg),具有剂量依赖性镇痛作用 (ED50:1.65 mg/kg),并在大鼠中具有解热作用 (ED50:1.84 mg/kg) 。在小鼠中,NS-398 抑制乙酸诱导的扭体反应,ED50 为 8.2 mg/kg [2]。
NS398 (20 mg/kg;腹腔注射) 能够抑制 CD1 小鼠听觉损伤诱导的 COX-2 表达、缓解噪音引起听力阈值变化和毛细胞缺失 [3]。
[1]. Futaki N, et al. NS-398, a new anti-inflammatory agent, selectively inhibits prostaglandin G/H synthase/cyclooxygenase (COX-2) activity in vitro. Prostaglandins. 1994 Jan;47(1):55-9.
[2]. Futaki N, et al. NS-398, a novel non-steroidal anti-inflammatory drug with potent analgesic and antipyretic effects, which causes minimal stomach lesions. Gen Pharmacol. 1993 Jan;24(1):105-10.
[3]. Sun Y, et al. Inhibition of cyclooxygenase-2 by NS398 attenuates noise-induced hearing loss in mice. Sci Rep. 2016 Mar 3;6:22573.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.91%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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