APX-115 free base (Ewha-18278 free base) 是一种有效的，口服活性的，非选择性 Nox 抑制剂，对 Nox1，Nox2 和 Nox4 的 Ki 值分别为 1.08 μM，0.57 μM 和 0.63 μM。APX-115 free base 可有效预防糖尿病小鼠的肾损伤。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MX2240-1 mg 1 mg | ¥ 340.00 | |
| SJ-MX2240-5 mg 5 mg | ¥ 840.00 | |
| SJ-MX2240-10 mg 10 mg | ¥ 1400.00 | |
| SJ-MX2240-25 mg 25 mg | ¥ 2940.00 | |
| SJ-MX2240-50 mg 50 mg | ¥ 4200.00 | |
| SJ-MX2240-100 mg 100 mg | 咨询 | |
| SJ-MX2240-10 mM * 1 mL in DMSO 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 920.00 |
| Cas No. |
1270084-92-8
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C17H17N3O
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| 分子量 |
279.34
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
APX-115 free base (Ewha-18278 free base) 是一种有效的，口服活性的，非选择性 Nox 抑制剂，对 Nox1，Nox2 和 Nox4 的 Ki 值分别为 1.08 μM，0.57 μM 和 0.63 μM。APX-115 free base 可有效预防糖尿病小鼠的肾损伤。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
NADPH Oxidase
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| 作用通路 |
Metabolism
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| 应用领域 |
内分泌；免疫/炎症
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
APX-115 free base (5 μM；60 分钟) 几乎完全抑制了高糖诱导的小鼠足细胞细胞系中的促炎和纤维化分子的表达 [2]。 在肾脏中，APX-115 free base 可减轻 Nox 基因上调和蛋白质表达，同时改善炎症和纤维化过程 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
APX-115 free base (60 mg/kg/d；口服灌胃；连续 12 周) 可显著改善糖尿病小鼠的胰岛素抵抗 [2]。 APX-115 free base 处理可降低尿蛋白排泄和血浆肌酐水平 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
56 mg/mL (200.47 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.5799 mL | 17.8993 mL | 35.7987 mL | |
| 5 mM | 0.7160 mL | 3.5799 mL | 7.1597 mL | |
| 10 mM | 0.3580 mL | 1.7899 mL | 3.5799 mL | |
| 50 mM | 0.0716 mL | 0.3580 mL | 0.7160 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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