ML171 (2-Acetylphenothiazine; 2-APT) 是一种有效的、选择性的 NADPH-oxidase 抑制剂，对 NOX1、NOX2、NOX3、NOX4 和 xanthine oxidase 的 IC50 分别为 0.25 μM、5 μM、3μM、5 μM 和 5.5 μM。
| Cas No. |
6631-94-3
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| 分子式 |
C14H11NOS
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| 分子量 |
241.31
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
ML171 (2-Acetylphenothiazine; 2-APT) 是一种有效的、选择性的 NADPH-oxidase 抑制剂，对 NOX1、NOX2、NOX3、NOX4 和 xanthine oxidase 的 IC50 分别为 0.25 μM、5 μM、3μM、5 μM 和 5.5 μM。 |
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| 相关靶点 |
NADPH Oxidase |
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| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease
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| 应用领域 |
心血管
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 HT29 细胞中，ML171 强烈阻断 ROS 的生成 (IC50=0.129 μM)，只有增加 Nox1 的过表达才能克服 ML171 处理后的 HEK293 细胞系统中 Nox1 依赖性 ROS 生成的阻断 [2]。 通过羧基 H2DCFDA 染色和 DPI 作为阳性对照，ML171 有效阻断 ROS 的产生。当 ML171 在 HEK293-Nox1 重组的细胞系统中进行测试时，与亲本化合物相比，观察到 ML171 在阻断 Nox1 依赖性 ROS 生成方面的效力更高 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
小鼠接受 ML171 (125、250 和 500 mg/kg；腹腔内注射；单次注射)，观察小鼠的活动状态和死亡率。所有剂量组小鼠体重均无显著差异。在 500 mg/kg 剂量组中，3 只雄性鼠和 1 只雌性鼠因 ML171 给药而死亡 [3]。 ML171 (250 或 500 mg/kg) 治疗的小鼠中，肝脏的前叶边缘增厚，并且观察到肝脏与邻近器官之间的粘连，且观察到小叶中心性肝细胞肥大和炎性细胞浸润 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
48 mg/mL (198.91 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.1440 mL | 20.7202 mL | 41.4405 mL | |
| 5 mM | 0.8288 mL | 4.1440 mL | 8.2881 mL | |
| 10 mM | 0.4144 mL | 2.0720 mL | 4.1440 mL | |
| 50 mM | 0.0829 mL | 0.4144 mL | 0.8288 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
