01050ψ0F01,01070N0201,010C0π0G,0D04,0D01
Pimelic Diphenylamide 106
目录号 : SJ-MX1136 别名 : RGFA-8; RGFA8; RGFA 8; TC-H 106; TC-H-106; TC-H106; Histone Deacetylase Inhibitor VII 纯度:99.10%

Pimelic Diphenylamide 106 是一种缓慢的,结合紧密的 I 类 HDAC 抑制剂 (抑制 HDAC1, 2 和 3, IC50 值分别 150 nM, 760 nM 和 370 nM) ,对 II 类 HDAC 没有活性。Pimelic Diphenylamide 106 通过诱导 VMAT2 表达来调节多巴胺浓度并保护多巴胺细胞。Pimelic Diphenylamide 106 可用于神经精神病,如注意缺陷多动障碍 (ADHD) 的研究。

CAS No. : 937039-45-7
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  200.00
10 mg ¥  360.00
25 mg ¥  580.00
50 mg ¥  900.00
100 mg ¥  1360.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  240.00

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
937039-45-7
分子式
C20H25N3O2
分子量
339.43
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Pimelic Diphenylamide 106 是一种缓慢的,结合紧密的 I 类 HDAC 抑制剂 (抑制 HDAC1, 2 和 3, IC50 值分别 150 nM, 760 nM 和 370 nM) ,对 II 类 HDAC 没有活性。Pimelic Diphenylamide 106 通过诱导 VMAT2 表达来调节多巴胺浓度并保护多巴胺细胞。Pimelic Diphenylamide 106 可用于神经精神病,如注意缺陷多动障碍 (ADHD) 的研究。

相关靶点
HDAC;Monoamine Transporter (MAT)
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage;Epigenetics;Membrane Transporter/Ion Channel
应用领域
神经科学;肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50
HDAC1 [1] HDAC3 [1] HDAC2 [1] HDAC8 [1]
150 nM 370 nM 760 nM 5000 nM
体外研究 (In Vitro)

Pimelic Diphenylamide 106 是 I 类 HDAC 抑制剂,对 II 类 HDAC 没有活性 [1]

Pimelic Diphenylamide 106 是 HDAC 1、2 和 3 的缓慢、紧密结合抑制剂,对这些酶的抑制通过不同的机制发生 [1]

Pimelic Diphenylamide 106 对 HDAC3 的 Ki 约为 14 nM,比 HDAC1 的 Ki 低 15 倍 [1]

Pimelic Diphenylamide 106 (0-10 µM;24 小时) 减少了 6-OHDA (500 µM) 引起的 SH-SY5Y 细胞的损伤和死亡 [2]

体内研究 (In Vivo)

Pimelic Diphenylamide 106 (50 mg/kg;腹腔注射;每天 1 次持续 3 天) 降低认知障碍幼鼠的过度活跃 [2]

参考文献

[1]. Chou CJ, et al. Pimelic diphenylamide 106 is a slow, tight-binding inhibitor of class I histone deacetylases. J Biol Chem. 2008 Dec 19;283(51):35402-35409. 

[2]. Lee H, et al. Dopaminergic cell protection and alleviation of neuropsychiatric disease symptoms by VMAT2 expression through the class I HDAC inhibitor TC-H 106. Pharmacol Res Perspect. 2023 Oct;11(5):e01135.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
68 mg/mL (200.34 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9461 mL 14.7306 mL 29.4612 mL
5 mM 0.5892 mL 2.9461 mL 5.8922 mL
10 mM 0.2946 mL 1.4731 mL 2.9461 mL
50 mM 0.0589 mL 0.2946 mL 0.5892 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.10%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。