DL-Buthionine-Sulfoximine 是谷氨酰半胱氨酸合成酶生物合成 (glutamylcysteine synthetase biosynthesis) 的有效抑制剂。
| Cas No. |
5072-26-4
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| 分子式 |
C8H18N2O3S
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| 分子量 |
222.31
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
DL-Buthionine-Sulfoximine 是谷氨酰半胱氨酸合成酶生物合成 (glutamylcysteine synthetase biosynthesis) 的有效抑制剂。 |
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| 相关靶点 |
Ferroptosis
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| 作用通路 |
Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
glutamylcysteine synthetase [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
DL-Buthionine-Sulfoximine 是 Methionine suLfoximine 的类似物，抑制 γ-谷氨酰半胱氨酸合成酶的效率比 Prothionine suLfoximine 高约 20 倍，至少比 Methionine suLfoximine 高 100 倍 [1]。 DL-Buthionine-Sulfoximine 与 GLUT 联合处理体外细胞损伤模型中的牙龈细胞 (GCs)，能够导致其活性降低，这表现为超氧阴离子产生增加和凋亡增加。在 MEL 给药后，DL-Buthionine-Sulfoximine 和 GLUT 的氧化和促凋亡效应被完全抵消 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
DL-Buthionine-Sulfoximine (300 和 600 mg/kg/天；i.v.) 处理携带 HT1080 和 HT1080/DR4 异种移植物的小鼠，可使亲本和多药耐药肿瘤的 GSH 血浆水平降低了 60%，GSH 肿瘤水平降低了 95% 以上 [3]。 Eugenol (400-600 mg/kg；p.o.) 联合 DL-Buthionine-Sulfoximine (在 Eugenol 给药前 1 小时；4 mmol/kg；i.p.) 处理能够导致小鼠出现肝毒性，具体表现为相对肝脏重量增加、血清谷丙转氨酶 (GPT) 升高、肝脏淤血以及肝细胞的中央小叶坏死，而单独使用 Eugenol (高达 600 mg/kg) 未引起肝毒性。结果表明，肝损伤是由 DL-Buthionine-Sulfoximine 处理耗竭肝脏 GSH 的小鼠中对生成的代谢产物解毒速率不足引起的 [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） |
H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
44 mg/mL (197.92 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.4982 mL | 22.4911 mL | 44.9822 mL | |
| 5 mM | 0.8996 mL | 4.4982 mL | 8.9964 mL | |
| 10 mM | 0.4498 mL | 2.2491 mL | 4.4982 mL | |
| 50 mM | 0.0900 mL | 0.4498 mL | 0.8996 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号