PD 169316 是一种高效，细胞透过的，有选择性的 p38 MAP kinase 抑制剂，IC50 值为 89 nM。PD169316 选择性地抑制磷酸化 p38 的激酶活性，但不阻碍上游激酶磷酸化 p38。PD169316 显示对 Enterovirus71 有抗病毒活性。
| Cas No. |
152121-53-4
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C20H13FN4O2
|
|||||
| 分子量 |
360.34
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
PD 169316 是一种高效，细胞透过的，有选择性的 p38 MAP kinase 抑制剂，IC50 值为 89 nM。PD169316 选择性地抑制磷酸化 p38 的激酶活性，但不阻碍上游激酶磷酸化 p38。PD169316 显示对 Enterovirus71 有抗病毒活性。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
p38 MAPK；Autophagy；Enterovirus
|
| 作用通路 |
MAPK Signaling Pathway；Autophagy；Anti-infection
|
| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
|
| IC50 & Target |
IC50: 89 nM (p38 MAPK) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
PD169316 (10 μM) 对 CaOV3 细胞 TGFβ 和 Activin A 有抑制作用，但对 BMP4 信号传导无抑制作用。PD169316 (0.2-20 μM) 在 CaOV3 细胞中抑制 TGFβ 诱导的 Smad2 核转位、Smad7 mRNA 诱导和报告基因活性 [2]。 PD169316 (10 μM) 在 Nestin 敲低细胞中的增殖率显著提高，可以在缺乏 EGF 的情况下改善 Nestin 敲低对细胞活力的影响 [3]。 PD169316 显著抑制 p38 MAP 激酶活性，而对 PC12 细胞 ERK 活性无显著影响。PD169316 (10 μM) 可阻断营养因子戒断诱导的 PC12 细胞凋亡 [4]。 PD169316 (10 μM；30 分钟) 选择性抑制磷酸化 p38 的激酶活性，而不阻碍上游激酶磷酸化 p38。PD169316 存在时磷酸化 p-38 水平的增加很可能是由于 MAPK 磷酸酶阻断了 p38 MAPK 去磷酸化的负反馈回路 [5]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
PD169316 (1 mg/kg；每天肌内注射；连续 14 天) 对哺乳小鼠模型显示抗病毒活性 [1]。 |
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
14 mg/mL (38.85 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7752 mL | 13.8758 mL | 27.7516 mL | |
| 5 mM | 0.5550 mL | 2.7752 mL | 5.5503 mL | |
| 10 mM | 0.2775 mL | 1.3876 mL | 2.7752 mL | |
| 50 mM | 0.0555 mL | 0.2775 mL | 0.5550 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
