Abiraterone 是一种有效的不可逆的 CYP17A1 抑制剂，具有抗雄激素活性，抑制细胞色素 p450 酶 CYP17 的 17α-羟化酶和 17,20-裂合酶活性，IC50 值 分别为 2.5 nM 和 15 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 200.00 | |
| 10 mg | ¥ 340.00 | |
| 25 mg | ¥ 620.00 | |
| 50 mg | ¥ 1000.00 | |
| 100 mg | ¥ 1500.00 | |
| 200 mg | ¥ 2000.00 | |
| 500 mg | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 |
| Cas No. |
154229-19-3
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C24H31NO
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| 分子量 |
349.51
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Abiraterone 是一种有效的不可逆的 CYP17A1 抑制剂，具有抗雄激素活性，抑制细胞色素 p450 酶 CYP17 的 17α-羟化酶和 17,20-裂合酶活性，IC50 值 分别为 2.5 nM 和 15 nM。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Cytochrome P450
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| 作用通路 |
Metabolism
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| 应用领域 |
肿瘤
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| 体外研究 (In Vitro) |
Abiraterone ≥5 μM 的剂量可显著抑制 AR 阳性前列腺癌细胞系 LNCaP 和 VCaP 的增殖 [1]。 Abiraterone 对 17,20-裂解酶和 17α-羟化酶的 IC50 值为 15 nM 和 2.5 nM (CYP17 是一种具有 17α-羟化酶和 17,20-裂解酶活性的双功能酶) [2]。 Abiraterone 抑制重组人 3βHSD1 和 3βHSD2 活性，竞争性 Ki 值为 2.1 和 8.8 μM。 Abiraterone (10 μM) 足以完全阻断两种细胞系中 5α-二酮和 DHT 的合成 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
静脉注射 Abiraterone (5 mg/kg) 后，清除率 (Cl) 和分布容积 (Vd) 值分别为 31.2 mL/min/kg 和 1.97 L/kg。AUC0-∞ (从零时间点到无穷大时间点的血浆浓度-时间曲线下面积) 值为 2675 ng*h/mL。终末半衰期 (t1/2) 值为 0.73 小时。由于清除率高，Abiraterone (ART) 仅在静脉注射后 2 小时内可量化 [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
0.75 mg/mL (2.15 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8611 mL | 14.3057 mL | 28.6115 mL | |
| 5 mM | 0.5722 mL | 2.8611 mL | 5.7223 mL | |
| 10 mM | 0.2861 mL | 1.4306 mL | 2.8611 mL | |
| 50 mM | 0.0572 mL | 0.2861 mL | 0.5722 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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