Abiraterone Acetate 是一种口服、有效、选择性和不可逆的甾体类 CYP17A1 抑制剂。Abiraterone Acetate 是 Abiraterone 的前药，具有抗雄激素活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 10 mg | ¥ 200.00 | |
| 50 mg | ¥ 280.00 | |
| 100 mg | ¥ 360.00 | |
| 500 mg | ¥ 640.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 |
| Cas No. |
154229-18-2
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C26H33NO2
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| 分子量 |
391.55
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Abiraterone Acetate 是一种口服、有效、选择性和不可逆的甾体类 CYP17A1 抑制剂。Abiraterone Acetate 是 Abiraterone 的前药，具有抗雄激素活性。 |
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| 相关靶点 |
Cytochrome P450
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| 作用通路 |
Metabolism
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
CYP17A1 [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Abiraterone Acetate (≥5 μM) 可以显著抑制 AR 阳性的前列腺癌细胞系 LNCaP 和 VCaP 的增殖 [1]。 Abiraterone Acetate 抑制 AR 阳性前列腺癌细胞的体外增殖和 AR 调控基因的表达，这可能是除了类固醇生成抑制作用外的 AR 拮抗作用造成的 [1]。 Abiraterone Acetate 是抗癌剂 Abiraterone 的前药。Abiraterone Acetate 对于17,20-lyase 和 17α-hydroxylase 的 IC50 值分别为 15 nM 和 2.5 nM (CYP17 是具有 17α-hydroxylase 和 17,20-lyase 的双功能酶活性) [2]。 Abiraterone Acetate 抑制人重组 3βHSD1 和 3βHSD2 活性，其 Ki 值分别为 2.1 和 8.8 μM。Abiraterone Acetate (10 μM) 足以完全阻断 LNCaP 和 VCaP 两种细胞系中 5α-dione 和 DHT 的合成。Abiraterone Acetate 的治疗显着抑制增长强劲的 CRPC 进展，有效地使治疗 4 周内肿瘤生长达到上限，LNCaP 中 Abiraterone Acetate 抑制 [3H]-dehydroepiandrosterone (DHEA) 的消耗和 Δ4-androstenedione (AD) 的积累，对应的 IC50 <1μM [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Abiraterone Acetate 可延长去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的存活率。Abiraterone Acetate (0.5 mM/kg/day) 治疗剂量可以产生约 0.5-1 μM 的血清浓度。对照组的异种移植肿瘤生长变化很大，一些肿瘤生长缓慢，只有一部分肿瘤表现出强劲的生长 [3]。 对大鼠进行腹腔注射给药，Abiraterone Acetate 在体内快速脱乙酰化。Abiraterone Acetate 能够抑制循环中的睾酮至检测水平以下，并显著降低雄激素敏感器官的重量。Abiraterone Acetate 耐受良好，平均消除半衰期为 27.6 小时 [4]。 在小鼠中进行的临床前研究表明，Abiraterone Acetate 抑制 CYP17，降低雄激素的产生，可导致前列腺、睾丸和精囊的体重减少 [5]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
14 mg/mL (35.76 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5540 mL | 12.7698 mL | 25.5395 mL | |
| 5 mM | 0.5108 mL | 2.5540 mL | 5.1079 mL | |
| 10 mM | 0.2554 mL | 1.2770 mL | 2.5540 mL | |
| 50 mM | 0.0511 mL | 0.2554 mL | 0.5108 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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