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Entacapone
目录号 : SJ-MX0533 别名 : OR-611; OR 611; OR611 中文名称 : 恩他卡朋 纯度：99.90%

Entacapone (OR-611) 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用，IC50 值分别为 10 nM、20 nM 和 160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶，包括 MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50s > 50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化 (demethylation) 活性，IC50 是 3.5 μM，可用于研究代谢紊乱。

CAS No. :130929-57-6
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规格 价格 货期
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50 mg ¥  715.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
130929-57-6
分子式
C14H15N3O5
分子量
305.29
储存方式
(自收到货起)
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 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Entacapone (OR-611) 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用，IC50 值分别为 10 nM、20 nM 和 160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶，包括 MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50s > 50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化 (demethylation) 活性，IC50 是 3.5 μM，可用于研究代谢紊乱。
相关靶点

COMT
作用通路

Metabolic Enzyme/Protease；Neuronal Signaling
应用领域
神经科学；肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50
rat brain COMT [1] rat erythrocyte COMT [1] rat liver COMT [1] FTO demethylation  [2]
10 nM 10 nM 160 nM 3.5 μM
体外研究 (In Vitro)

Entacapone (50 μM；48 小时) 增强 Hep-G2 细胞中 mRNA 上 m6A 的数量。Entacapone 对 RNA m6A 去甲基化酶 AlkB 同源物 5 (ALKBH5) 或 10-11 易位甲基胞嘧啶双加氧酶 1 (TET1) 的酶活性没有任何抑制作用，也不会改变 DNA 甲基化或组蛋白甲基化 [2]。
体内研究 (In Vivo)

Entacapone (口服；每天 600 mg/kg；3-9 周) 导致剂量反应效应。3 周后，小鼠体重与对照组相比减少了 10.1%，并且 Entacapone 处理后显示出相似的食物摄入脂肪量和脂肪量比。Entacapone 处理后还会增加小鼠的能量消耗：降低小鼠的总胆固醇 (17.6%)、低密度脂蛋白胆固醇 (31.0%) 和甘油三酯 (10.2%) [2]。
参考文献

[1]. E Nissinen, et al. Biochemical and pharmacological properties of a peripherally acting catechol-O-methyltransferase inhibitor entacapone. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1992 Sep;346(3):262-6.

[2]. Shiming Peng, et al. Identification of entacapone as a chemical inhibitor of FTO mediating metabolic regulation through FOXO1. Sci Transl Med.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
61 mg/mL (199.81 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2756 mL 16.3779 mL 32.7557 mL
5 mM 0.6551 mL 3.2756 mL 6.5511 mL
10 mM 0.3276 mL 1.6378 mL 3.2756 mL
50 mM 0.0655 mL 0.3276 mL 0.6551 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.90%

SDS
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2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
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