Tolcapone (Ro 40-7592) 是一种选择性、有效的、具有口服活性的外周和中枢 COMT 抑制剂,在肝脏中对 COMT 的 IC50 为 773 nM。Tolcapone 还是一种 α-syn 和 Aβ42 寡聚和原纤维形成的有效抑制剂。Tolcapone 诱导氧化应激导致神经母细胞瘤细胞凋亡和抑制肿瘤生长。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
COMT;β-Amyloid;Apoptosis
IC50: 773 nM (COMT) [1]
Tolcapone 对神经母细胞瘤 (NB) 细胞具有细胞毒性,其 IC50 值从 32.27 μM (SMS-KCNR 细胞) 到 219.8 μM (MGT9-102-08 原代细胞) 不等 [2]。
Tolcapone (25、50、75 和 100 μM) 处理可激活 NB 细胞下游发生凋亡。Tolcapone 诱导 caspase 介导的神经母细胞瘤细胞凋亡 [2]。
Tolcapone (125 mg/kg;口服;每 24 小时一次;35 天) 抑制小鼠肿瘤生长,延长生存期,没有发现其对体重或行为上的负面影响 [2]。
Tolcapone (30 mg/kg;口服) 结合 benserazide (15 mg/kg;口服) 和低剂量 L-dopa (10 mg/kg;口服) 几乎完全阻断大脑和血浆中 3-O- 甲基多巴 (3-OMD) 的形成,使 L-DOPA 在血浆中持续增加,而 L-DOPA 和多巴胺在大脑中也产生类似的显著增加 [3]。
[1]. De Santi C, et al. Catechol-O-methyltransferase: variation in enzyme activity and inhibition by entacapone and tolcapone. Eur J Clin Pharmacol. 1998 May;54(3):215-9.
[2]. Maser T, et al. Tolcapone induces oxidative stress leading to apoptosis and inhibition of tumor growth in Neuroblastoma. Cancer Med. 2017 Jun;6(6):1341-1352.
[3]. Zürcher G, et al. Ro 40-7592: inhibition of COMT in rat brain and extracerebral tissues. J Neural Transm Suppl. 1990;32:375-80.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.21%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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