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Tolcapone (Ro 40-7592)
目录号 : SJ-MX1341 中文名称 : 托卡朋 纯度:99.21%

Tolcapone (Ro 40-7592) 是一种选择性、有效的、具有口服活性的外周和中枢 COMT 抑制剂,在肝脏中对 COMT 的 IC50 为 773 nM。Tolcapone 还是一种 α-syn 和 Aβ42 寡聚和原纤维形成的有效抑制剂。Tolcapone 诱导氧化应激导致神经母细胞瘤细胞凋亡和抑制肿瘤生长。

CAS No. :134308-13-7
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不针对患者销售。
规格 价格 货期
10 mg ¥  350.00
100 mg ¥  1115.00
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Cas No.
134308-13-7
分子式
C14H11NO5
分子量
273.24
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Tolcapone (Ro 40-7592) 是一种选择性、有效的、具有口服活性的外周和中枢 COMT 抑制剂,在肝脏中对 COMT 的 IC50 为 773 nM。Tolcapone 还是一种 α-syn 和 Aβ42 寡聚和原纤维形成的有效抑制剂。Tolcapone 诱导氧化应激导致神经母细胞瘤细胞凋亡和抑制肿瘤生长。

相关靶点

COMT;β-Amyloid;Apoptosis

作用通路
Metabolic Enzyme/Protease;Neuronal Signaling;Apoptosis
应用领域
肿瘤;神经科学
IC50 & Target

IC50: 773 nM (COMT) [1]

体外研究 (In Vitro)

Tolcapone 对神经母细胞瘤 (NB) 细胞具有细胞毒性,其 IC50 值从 32.27 μM (SMS-KCNR 细胞) 到 219.8 μM (MGT9-102-08 原代细胞) 不等 [2]

Tolcapone (25、50、75 和 100 μM) 处理可激活 NB 细胞下游发生凋亡。Tolcapone 诱导 caspase 介导的神经母细胞瘤细胞凋亡 [2]

体内研究 (In Vivo)

Tolcapone  (125 mg/kg;口服;每 24 小时一次;35 天) 抑制小鼠肿瘤生长,延长生存期,没有发现其对体重或行为上的负面影响 [2]

Tolcapone (30 mg/kg;口服) 结合 benserazide (15 mg/kg;口服) 和低剂量 L-dopa (10 mg/kg;口服) 几乎完全阻断大脑和血浆中 3-O- 甲基多巴 (3-OMD) 的形成,使 L-DOPA 在血浆中持续增加,而 L-DOPA 和多巴胺在大脑中也产生类似的显著增加 [3]

参考文献

[1]. De Santi C, et al. Catechol-O-methyltransferase: variation in enzyme activity and inhibition by entacapone and tolcapone. Eur J Clin Pharmacol. 1998 May;54(3):215-9.

[2]. Maser T, et al. Tolcapone induces oxidative stress leading to apoptosis and inhibition of tumor growth in Neuroblastoma. Cancer Med. 2017 Jun;6(6):1341-1352.

[3]. Zürcher G, et al. Ro 40-7592: inhibition of COMT in rat brain and extracerebral tissues. J Neural Transm Suppl. 1990;32:375-80.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
55 mg/mL (201.29 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.6598 mL 18.2989 mL 36.5979 mL
5 mM 0.7320 mL 3.6598 mL 7.3196 mL
10 mM 0.3660 mL 1.8299 mL 3.6598 mL
50 mM 0.0732 mL 0.3660 mL 0.7320 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.21%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
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4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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6:思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。