Tolcapone (Ro 40-7592) 是一种选择性、有效的、具有口服活性的外周和中枢 COMT 抑制剂，在肝脏中对 COMT 的 IC50 为 773 nM。Tolcapone 还是一种 α-syn 和 Aβ42 寡聚和原纤维形成的有效抑制剂。Tolcapone 诱导氧化应激导致神经母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和抑制肿瘤生长。
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| Cas No. |
134308-13-7
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| 分子式 |
C14H11NO5
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| 分子量 |
273.24
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Tolcapone (Ro 40-7592) 是一种选择性、有效的、具有口服活性的外周和中枢 COMT 抑制剂，在肝脏中对 COMT 的 IC50 为 773 nM。Tolcapone 还是一种 α-syn 和 Aβ42 寡聚和原纤维形成的有效抑制剂。Tolcapone 诱导氧化应激导致神经母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和抑制肿瘤生长。 |
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| 相关靶点 |
COMT；β-Amyloid；Apoptosis
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| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease；Neuronal Signaling；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤；神经科学
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| IC50 & Target |
IC50: 773 nM (COMT) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Tolcapone 对神经母细胞瘤 (NB) 细胞具有细胞毒性，其 IC50 值从 32.27 μM (SMS-KCNR 细胞) 到 219.8 μM (MGT9-102-08 原代细胞) 不等 [2]。 Tolcapone (25、50、75 和 100 μM) 处理可激活 NB 细胞下游发生凋亡。Tolcapone 诱导 caspase 介导的神经母细胞瘤细胞凋亡 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Tolcapone (125 mg/kg；口服；每 24 小时一次；35 天) 抑制小鼠肿瘤生长，延长生存期，没有发现其对体重或行为上的负面影响 [2]。 Tolcapone (30 mg/kg；口服) 结合 benserazide (15 mg/kg；口服) 和低剂量 L-dopa (10 mg/kg；口服) 几乎完全阻断大脑和血浆中 3-O- 甲基多巴 (3-OMD) 的形成，使 L-DOPA 在血浆中持续增加，而 L-DOPA 和多巴胺在大脑中也产生类似的显著增加 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
55 mg/mL (201.29 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.6598 mL | 18.2989 mL | 36.5979 mL | |
| 5 mM | 0.7320 mL | 3.6598 mL | 7.3196 mL | |
| 10 mM | 0.3660 mL | 1.8299 mL | 3.6598 mL | |
| 50 mM | 0.0732 mL | 0.3660 mL | 0.7320 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
