Tivozanib (AV-951, KRN-951) 是一种有效的，选择性 VEGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、c-KIT 和 PDGFR 的 IC50 值分别为 0.21、0.16、0.24、1.63 和 1.72 nM。Tivozanib 抑制肿瘤组织中的血管生成和血管通透性，并显示出抗肿瘤活性。Tivozanib 具有研究转移性肾细胞癌 (RCC) 的潜力。
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| Cas No. |
475108-18-0
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| 分子式 |
C22H19ClN4O5
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| 分子量 |
454.86
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Tivozanib (AV-951, KRN-951) 是一种有效的，选择性 VEGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、c-KIT 和 PDGFR 的 IC50 值分别为 0.21、0.16、0.24、1.63 和 1.72 nM。Tivozanib 抑制肿瘤组织中的血管生成和血管通透性，并显示出抗肿瘤活性。Tivozanib 具有研究转移性肾细胞癌 (RCC) 的潜力。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
VEGFR
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Tivozanib能有效抑制内皮细胞中VEGF诱导的EGFR2磷酸化(IC50=0.16 nM)。它还抑制配体诱导的PDGFRβ和c-Kit的磷酸化(IC50=1.72和1.63 nM) [1]。 Tivozanib可以阻断依赖于VEGF的有丝分裂原活化蛋白激酶的激活和内皮细胞的增殖，但不能独立于VEGF [1]。 Tivozanib抑制VEGF介导的人脐静脉内皮细胞的迁移 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
无胸腺病大鼠通过口服Tivozanib后，可以降低肿瘤异种移植体内的微血管密度，并降低肿瘤内皮细胞VEGFR-2磷酸化水平。它还对多种人类肿瘤异种移植表现出抗肿瘤活性，包括肺癌、乳腺癌、结肠癌、卵巢癌、胰腺癌和前列腺癌 [1]。 |
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| 参考文献 |
[1]. Nakamura K, et al. KRN951, a highly potent inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor tyrosine kinases, has antitumor activities and affects functional vascular properties. Cancer Res. 2006 Sep 15;66(18)：9134-42. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
56 mg/mL (123.11 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1985 mL | 10.9924 mL | 21.9848 mL | |
| 5 mM | 0.4397 mL | 2.1985 mL | 4.3970 mL | |
| 10 mM | 0.2198 mL | 1.0992 mL | 2.1985 mL | |
| 50 mM | 0.0440 mL | 0.2198 mL | 0.4397 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Nakamura K, et al. KRN951, a highly potent inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor tyrosine kinases, has antitumor activities and affects functional vascular properties. Cancer Res. 2006 Sep 15;66(18)：9134-42.
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
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COA
