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NVP-AEW541
目录号 : SJ-MX0396 别名 : AEW541 纯度： >98%

NVP-AEW541 (AEW541 ) 是一种具有口服活性的胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF-1R) 的抑制剂，IC50 值为 0.15 μM。NVP-AEW541 也抑制 InsR，IC50 值为 0.14 μM。NVP-AEW541 具有抗肿瘤活性。

CAS No. : 475489-16-8
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规格 价格 货期
1 mg ¥  420.00
5 mg ¥  1040.00
10 mg ¥  1660.00
25 mg ¥  2680.00
50 mg ¥  4020.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
475489-16-8
分子式
C27H29N5O
分子量
439.55
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

NVP-AEW541 (AEW541 ) 是一种具有口服活性的胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF-1R) 的抑制剂，IC50 值为 0.15 μM。NVP-AEW541 也抑制 InsR，IC50 值为 0.14 μM。NVP-AEW541 具有抗肿瘤活性。
相关靶点
IGF-1R；Insulin Receptor；Autophagy
作用通路
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Autophagy
应用领域
肿瘤；内分泌
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
IGF-IR [1] InsR [1] Flt-3 [1] PDGFR [1] c-Src [1] c-Kit [1]
0.15 ±0.036 μM 0.14±0.039 μM 0.42±0.11 μM 2±0.61 μM 2.4±0.38 μM 3.3±1.4 μM
体外研究 (In Vitro)

NVP-AEW541 抑制重组 IGF-IR 激酶结构域的体外激酶活性，IC50 值为 0.15 μM，且对重组 InsR 激酶结构域的活性相当。NVP-AEW541 已证实对 IGF-IR 激酶具有活性 (IC50 = 86 nM)，并显示在细胞水平上具有选择性。事实上，与结构相似的天然 InsR (IC50 = 2.3 μM) 相比，NVP-AEW541 对天然 IGF-IR 的活性高出 27 倍。NVP-AEW541 抑制 IGF-I 介导的 MCF-7 细胞存活、软琼脂和增殖，IC50 分别为 0.162 μM、0.105 μM 和 1.64 μM [1]。
体内研究 (In Vivo)

口服 NVP-AEW541 ( 20、30 或 50 mg/kg) 可消除 NWT-21 肿瘤异种移植瘤中基础受体和 IGF-I 诱导受体以及 PKB 和 MAPK 的磷酸化 [1]。
NVP-AEW541 通过口服管饲法给药 (50 mg/kg)，每日两次，连续 14 天。NVP-AEW541 治疗均使肿瘤缩小，并达到统计学意义 (HTLA-230 和 SK-N-BE2c 分别为 P = 0.0156 和 P = 0.0111) [2]。
参考文献

[1]. García-Echeverría C, et al. In vivo antitumor activity of NVP-AEW541-A novel, potent, and selective inhibitor of the IGF-IR kinase. Cancer Cell. 2004 Mar;5(3):231-9.  

[2]. Tanno B, et al. Down-regulation of IGF-1 receptor activity by NVP-AEW541 has an antitumor effect on neuroblastoma cells in vitro and in vivo. Clin Cancer Res. 2006, 12(22), 6772-6780.

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2751 mL 11.3753 mL 22.7505 mL
5 mM 0.4550 mL 2.2751 mL 4.5501 mL
10 mM 0.2275 mL 1.1375 mL 2.2751 mL
50 mM 0.0455 mL 0.2275 mL 0.4550 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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