NVP-AEW541 (AEW541 ) 是一种具有口服活性的胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF-1R) 的抑制剂，IC50 值为 0.15 μM。NVP-AEW541 也抑制 InsR，IC50 值为 0.14 μM。NVP-AEW541 具有抗肿瘤活性。
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| Cas No. |
475489-16-8
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| 分子式 |
C27H29N5O
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| 分子量 |
439.55
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
NVP-AEW541 (AEW541 ) 是一种具有口服活性的胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF-1R) 的抑制剂，IC50 值为 0.15 μM。NVP-AEW541 也抑制 InsR，IC50 值为 0.14 μM。NVP-AEW541 具有抗肿瘤活性。 |
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| 相关靶点 |
IGF-1R；Insulin Receptor；Autophagy
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Autophagy
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| 应用领域 |
肿瘤；内分泌
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
NVP-AEW541 抑制重组 IGF-IR 激酶结构域的体外激酶活性，IC50 值为 0.15 μM，且对重组 InsR 激酶结构域的活性相当。NVP-AEW541 已证实对 IGF-IR 激酶具有活性 (IC50 = 86 nM)，并显示在细胞水平上具有选择性。事实上，与结构相似的天然 InsR (IC50 = 2.3 μM) 相比，NVP-AEW541 对天然 IGF-IR 的活性高出 27 倍。NVP-AEW541 抑制 IGF-I 介导的 MCF-7 细胞存活、软琼脂和增殖，IC50 分别为 0.162 μM、0.105 μM 和 1.64 μM [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
口服 NVP-AEW541 ( 20、30 或 50 mg/kg) 可消除 NWT-21 肿瘤异种移植瘤中基础受体和 IGF-I 诱导受体以及 PKB 和 MAPK 的磷酸化 [1]。 |
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| 参考文献 |
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2751 mL | 11.3753 mL | 22.7505 mL | |
| 5 mM | 0.4550 mL | 2.2751 mL | 4.5501 mL | |
| 10 mM | 0.2275 mL | 1.1375 mL | 2.2751 mL | |
| 50 mM | 0.0455 mL | 0.2275 mL | 0.4550 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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