Linerixibat (GSK2330672) 是一种高效，不可吸收且具有口服活性的顶端钠依赖性胆汁酸转运蛋白 (ASBT) 抑制剂，对人 ASBT 的 IC50 为 42 nM。Linerixibat 可用作降脂剂，具有研究 2 型糖尿病和原发性胆源性胆管炎的潜力。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 655.00 | |
| 5 mg | ¥ 1930.00 | |
| 10 mg | ¥ 3220.00 |
| Cas No. |
1345982-69-5
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C28H38N2O7S
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| 分子量 |
546.68
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Linerixibat (GSK2330672) 是一种高效，不可吸收且具有口服活性的顶端钠依赖性胆汁酸转运蛋白 (ASBT) 抑制剂，对人 ASBT 的 IC50 为 42 nM。Linerixibat 可用作降脂剂，具有研究 2 型糖尿病和原发性胆源性胆管炎的潜力。 |
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| 相关靶点 |
Apical Sodium-Dependent Bile Acid Transporter
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| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel
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| 应用领域 |
代谢；免疫/炎症
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| IC50 & Target |
IC50: 42 nM (Apical sodium-dependent bile acid transporter (ASBT)) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Linerixibat (化合物 56) 的两性离子、非吸湿性结晶盐形式在 pH 7.4 下显示出良好的水溶性 (> 7 mg/mL)、出色的热稳定性，并且不会产生反应性或人特异性代谢物 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Linerixibat (GSK2330672；0.05-10 mg/kg；口服强饲法；每天两次；持续 14 天；雄性 ZDF 大鼠) 处理可降低 2 型糖尿病动物模型中的葡萄糖 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
50 mg/mL (91.46 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8292 mL | 9.1461 mL | 18.2922 mL | |
| 5 mM | 0.3658 mL | 1.8292 mL | 3.6584 mL | |
| 10 mM | 0.1829 mL | 0.9146 mL | 1.8292 mL | |
| 50 mM | 0.0366 mL | 0.1829 mL | 0.3658 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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