Taminadenant (NIR178; PBF509) 是一种高效且具有口服活性的腺苷 A2A 受体 (adenosine A2A receptor) 拮抗剂。Taminadenant 可拮抗 A2AR 激动剂介导的 cAMP 积累和阻抗反应，KB 值分别为 72.8 nM 和 8.2 nM。Taminadenant 能逆转运动障碍大鼠模型的运动障碍，包括僵硬、震颤和偏侧震颤麻痹。与 Spartalizumab 联合使用时，Taminadenant 还能够抑制肿瘤生长。Taminadenant 能重新激活抗肿瘤免疫反应。
| Cas No. |
1337962-47-6
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| 分子式 |
C10H8BrN7
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| 分子量 |
306.12
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Taminadenant (NIR178; PBF509) 是一种高效且具有口服活性的腺苷 A2A 受体 (adenosine A2A receptor) 拮抗剂。Taminadenant 可拮抗 A2AR 激动剂介导的 cAMP 积累和阻抗反应，KB 值分别为 72.8 nM 和 8.2 nM。Taminadenant 能逆转运动障碍大鼠模型的运动障碍，包括僵硬、震颤和偏侧震颤麻痹。与 Spartalizumab 联合使用时，Taminadenant 还能够抑制肿瘤生长。Taminadenant 能重新激活抗肿瘤免疫反应。 |
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| 相关靶点 |
Adenosine Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein
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| 应用领域 |
神经科学；肿瘤
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| IC50 & Target |
Adenosine receptor [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Taminadenant (PBF509) 在永久表达人 A2ARSNAP 的 HEK 细胞中没有表现出任何激动剂作用，但在表达 A2ARSNAP 的 HEK 细胞中完全拮抗激动剂介导的 cAMP 积累，IC50 为 72.8 nM [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Taminadenant (PBF509；0.3、3、7.5、10 或 30mg /kg；p.o.；单次剂量) 减弱 Haloperidol 的催化作用，减弱 pilocarpine 引起的震颤下颌运动，增强 L-DOPA 的作用，显示出强大的抗帕金森活性和抗运动障碍功效 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
125 mg/mL (408.34 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.2667 mL | 16.3335 mL | 32.6669 mL | |
| 5 mM | 0.6533 mL | 3.2667 mL | 6.5334 mL | |
| 10 mM | 0.3267 mL | 1.6333 mL | 3.2667 mL | |
| 50 mM | 0.0653 mL | 0.3267 mL | 0.6533 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
