VU0119498 是一种泛 Gq mAChR M1，M3，M5 的正变构调节剂 (PAM)，EC50 值分别为 6.04 μM，6.38 μM 和 4.08 μM。VU0119498 具有抗糖尿病活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MX1166-10 mg 10 mg | ¥ 180.00 | |
| SJ-MX1166-25 mg 25 mg | ¥ 320.00 | |
| SJ-MX1166-50 mg 50 mg | ¥ 460.00 | |
| SJ-MX1166-100 mg 100 mg | ¥ 680.00 | |
| SJ-MX1166-10 mM * 1 mL in DMSO 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 100.00 |
| Cas No. |
79183-37-2
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C15H10BrNO2
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| 分子量 |
316.15
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
VU0119498 是一种泛 Gq mAChR M1，M3，M5 的正变构调节剂 (PAM)，EC50 值分别为 6.04 μM，6.38 μM 和 4.08 μM。VU0119498 具有抗糖尿病活性。 |
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| 相关靶点 |
mAChR
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
代谢
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| IC50 & Target |
EC50: 6.04 μM (mAChR M1)[1]， 6.38 μM (mAChR M3) 4.08 μM (mAChR M5)[1][2][3]
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| 体外研究 (In Vitro) |
VU119498（.1-3μM）处理2min3s，就能在过表达M1、M3和M5的CHO细胞中的增强Ach反应，EC5分别为6.4、6.38和4.8µM[1]。VU119498（3-2μM）增强ACh介导的MIN6-K8细胞胰岛素分泌和细胞内钙水平的增加[3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
单次腹腔注射，VU119498（.1-2 mg/kg）能够改善小鼠的葡萄糖耐量和胰岛素分泌[3]，而单次腹腔注射 VU119498（.5 mg/kg），可改善肥胖，不耐受葡萄糖的小鼠的糖耐量和胰岛素分泌[3]。动物模型：雄性WT小鼠（12周）[3]。
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| 参考文献 |
[1]. Bridges TM, et, al. Discovery of the first highly M5-preferring muscarinic acetylcholine receptor ligand, an M5 positive allosteric modulator derived from a series of 5-trifluoromethoxy N-benzyl isatins. J Med Chem. 29 Jun 11;52(11)：3445-8.
[2]. Bridges TM, et, al. Chemical lead optimization of a pan Gq mAChR M1, M3, M5 positive allosteric modulator (PAM) lead. Part II： development of a potent and highly selective M1 PAM. Bioorg Med Chem Lett. 21 Mar 15;2(6)：1972-5. [3]. Zhu L, et, al. Allosteric modulation of β-cell M 3 muscarinic acetylcholine receptors greatly improves glucose homeostasis in lean and obese mice. Proc Natl Acad Sci U S A. 219 Sep 1;116(37)：18684-1869. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
12.5 mg/mL (39.54 mM) 50℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.1631 mL | 15.8153 mL | 31.6306 mL | |
| 5 mM | 0.6326 mL | 3.1631 mL | 6.3261 mL | |
| 10 mM | 0.3163 mL | 1.5815 mL | 3.1631 mL | |
| 50 mM | 0.0633 mL | 0.3163 mL | 0.6326 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[2]. Bridges TM, et, al. Chemical lead optimization of a pan Gq mAChR M1, M3, M5 positive allosteric modulator (PAM) lead. Part II： development of a potent and highly selective M1 PAM. Bioorg Med Chem Lett. 21 Mar 15;2(6)：1972-5.
[3]. Zhu L, et, al. Allosteric modulation of β-cell M 3 muscarinic acetylcholine receptors greatly improves glucose homeostasis in lean and obese mice. Proc Natl Acad Sci U S A. 219 Sep 1;116(37)：18684-1869.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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