GSK2643943A 是一种靶向 USP20 的去泛素化酶 (DUB) 抑制剂。GSK2643943A 对 USP20/Ub-Rho 具有亲和力，其 IC50 值为 160 nM。GSK2643943A 具有抗肿瘤作用，可用于口腔鳞状细胞癌 (OSCC) 的研究。
| Cas No. |
2449301-27-1
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| 分子式 |
C17H12FN3
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| 分子量 |
277.30
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
GSK2643943A 是一种靶向 USP20 的去泛素化酶 (DUB) 抑制剂。GSK2643943A 对 USP20/Ub-Rho 具有亲和力，其 IC50 值为 160 nM。GSK2643943A 具有抗肿瘤作用，可用于口腔鳞状细胞癌 (OSCC) 的研究。 |
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| 相关靶点 |
Deubiquitinase
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Ubiquitin/Proteasome
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 160 nM (USP20/Ub-Rho) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
GSK2643943A 阻断 USP20 介导的蛋白质-泛素键裂解 [2]。 GSK2643943A (1 μM、5 μM；过夜) 使 SCC9 细胞对 oHSV-1 诱导的溶瘤作用更敏感 [2]。 GSK2643943A (1 μM) 在感染 0.01 MOI T1012G 的 SCC9 中导致病毒产量显著增加 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
GSK2643943A (5 mg/kg；i.p.；每天，持续 6 天) 在 SCC9 肿瘤中增强 oHSV-1 诱导的溶瘤作用 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
125 mg/mL (450.78 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.6062 mL | 18.0310 mL | 36.0620 mL | |
| 5 mM | 0.7212 mL | 3.6062 mL | 7.2124 mL | |
| 10 mM | 0.3606 mL | 1.8031 mL | 3.6062 mL | |
| 50 mM | 0.0721 mL | 0.3606 mL | 0.7212 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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