LY-2584702 tosylate salt 是一种 ATP 竞争性的选择性 p70S6K 抑制剂，IC50 为 4 nM。LY-2584702 抑制 S6K1 的 IC50 为 2 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 560.00 | |
| 10 mg | ¥ 820.00 | |
| 25 mg | ¥ 1500.00 | |
| 50 mg | ¥ 2540.00 | |
| 100 mg | ¥ 3720.00 |
| Cas No. |
1082949-68-5
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C28H27F4N7O3S
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| 分子量 |
617.62
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮
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| 生物活性 |
LY-2584702 tosylate salt 是一种 ATP 竞争性的选择性 p70S6K 抑制剂，IC50 为 4 nM。LY-2584702 抑制 S6K1 的 IC50 为 2 nM。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Ribosomal S6 Kinase (RSK)
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| 作用通路 |
MAPK Signaling Pathway
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 4 nM (p70S6K) [1][2] |
| 体外研究 (In Vitro) |
LY-2584702 tosylate salt (LY2584702) 抑制 HCT116 结肠癌细胞中 S6 核糖体蛋白 (pS6) 的磷酸化，IC50 为 0.1-0.24 μM [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
LY-2584702 tosylate salt 在 U87MG 胶质母细胞瘤和 HCT116 结肠癌异种移植模型中以 2.5 mg/kg 每天两次 (BID) 和 12.5 mg/kg BID 两种剂量水平显示出显著的单药疗效。在 HCT116 结肠癌异种移植模型中，LY-2584702 tosylate salt 在 TMED50 (阈值最小有效剂量 50%) (2.3 mg/kg) 和 TMED90 (10 mg/kg) 下表现出统计学显著的肿瘤生长减少 [1]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (161.91 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.6191 mL | 8.0956 mL | 16.1912 mL | |
| 5 mM | 0.3238 mL | 1.6191 mL | 3.2382 mL | |
| 10 mM | 0.1619 mL | 0.8096 mL | 1.6191 mL | |
| 50 mM | 0.0324 mL | 0.1619 mL | 0.3238 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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