PD168393 是有效、选择性和细胞渗透性的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase) 和 HER2 的抑制剂。PD168393 不可逆转地失活 EGF 受体 (IC50=0.7 nM)，但对胰岛素受体、PDGFR、FGFR 和 PKC 无作用。
| Cas No. |
194423-15-9
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| 分子式 |
C17H13BrN4O
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| 分子量 |
369.22
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
PD168393 是有效、选择性和细胞渗透性的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase) 和 HER2 的抑制剂。PD168393 不可逆转地失活 EGF 受体 (IC50=0.7 nM)，但对胰岛素受体、PDGFR、FGFR 和 PKC 无作用。 |
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| 相关靶点 |
EGFR；Autophagy；Apoptosis；HER2
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| 作用通路 |
JAK/STAT Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Autophagy；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 0.7 nM (EGFR)[1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
PD168393抑制配体依赖性受体的磷酸化并抑制A431细胞中EGF诱导的酪氨酸磷酸化和MDA-MB-453细胞中Heregulin 诱导的酪氨酸磷酸化，IC5值分别为 4.3 nM和5.7 nM [1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
给小鼠腹腔注射58 mg/kg剂量的PD168393，在第1-14、17-21和24-28天每天注射一次，在人表皮样癌异种移植物治疗15天后对肿瘤生长产生115%的抑制[1]。
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| 参考文献 |
[1]. D W Fry, et al. Specific, irreversible inactivation of the epidermal growth factor receptor and erbB2, by a new class of tyrosine kinase inhibitor. Proc Natl Acad Sci U S A. 1998 Sep 29;95(2)：1222-7.
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
74 mg/mL (200.42 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7084 mL | 13.5421 mL | 27.0841 mL | |
| 5 mM | 0.5417 mL | 2.7084 mL | 5.4168 mL | |
| 10 mM | 0.2708 mL | 1.3542 mL | 2.7084 mL | |
| 50 mM | 0.0542 mL | 0.2708 mL | 0.5417 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
