Zimlovisertib (PF-06650833) 是一种有效的，选择性的和口服可生物利用的白介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 的抑制剂，其 IC50 值为 0.2 nM，在 PBMC 分析中，IC50 值为 2.4 nM。Zimlovisertib 有潜力用于类风湿性关节炎，狼疮和淋巴瘤等疾病的研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 200.00 | |
| 5 mg | ¥ 400.00 | |
| 10 mg | ¥ 680.00 | |
| 25 mg | ¥ 1520.00 | |
| 50 mg | ¥ 3000.00 |
| Cas No. |
1817626-54-2
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C18H20FN3O4
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| 分子量 |
361.37
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Zimlovisertib (PF-06650833) 是一种有效的，选择性的和口服可生物利用的白介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 的抑制剂，其 IC50 值为 0.2 nM，在 PBMC 分析中，IC50 值为 2.4 nM。Zimlovisertib 有潜力用于类风湿性关节炎，狼疮和淋巴瘤等疾病的研究。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
IRAK
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| 作用通路 |
Immunology/Inflammation
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| 应用领域 |
免疫/炎症
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| IC50 & Target |
IC50: 0.2 nM (IRAK4) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
在 200 nM 抑制剂浓度下，使用每个激酶的 ATP Km 对 Zimlovisertib 的激酶选择性在 278 个激酶 (Invitrogen) 中进行了评估。观察到对 IRAK4 的抑制作用约为 100% [1]。 在全细胞功能 VEGF2R 试验 (PAE-KDR 细胞系) 中评估了 Lactam Zimlovisertib。浓度 ≤30 μM 时未观察到活性。在电压钳试验中，Zimlovisertib在 100 μM 下抑制 hERG 电流 25% [1]。 Zimlovisertib 抑制五种主要 CYP450 酶的能力是通过混合人肝微粒体和 CYP450 酶的探针底物来评估的。Zimlovisertib 浓度为 3 μM 时，对 CYPs 1A2、2C8、2C9、2D6、3A4 的抑制作用均小于 5%。使用混合的人肝微粒体和探针底物检测了 Lactam Zimlovisertib 对六种主要 CYP450 酶 (CYP1A2、2B6、2C8、2C9、2C19 和 2D6) 的时间依赖性抑制作用。在 100 μM 的浓度下，没有观察到 CYP 的时间依赖性抑制。使用冷冻保存的人肝细胞评估 Zimlovisertib 对 CYP3A 的潜在诱导作用，并在 10 μM 下使 mRNA 增加 4.4 倍 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Zimlovisertib (0.3-30 mg/kg；口服；2.5 小时；雄性 Sprague-Dawley 大鼠) 处理显著抑制 LPS 诱导的 TNF-α，且呈剂量依赖性。在口服 0.3、1、3 和 30 mg/kg Zimlovisertib 2.5 小时后，血浆中 Zimlovisertib 的平均游离暴露量分别为 2.1 nM、7.7 nM、19 nM 和 150 nM。Zimlovisertib 在大鼠血浆中的未结合分数为 0.3 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
72 mg/mL (199.24 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7672 mL | 13.8362 mL | 27.6725 mL | |
| 5 mM | 0.5534 mL | 2.7672 mL | 5.5345 mL | |
| 10 mM | 0.2767 mL | 1.3836 mL | 2.7672 mL | |
| 50 mM | 0.0553 mL | 0.2767 mL | 0.5534 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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