Ruboxistaurin (LY333531) hydrochloride 是一种具有口服活性，选择性 PKC beta 抑制剂 (Ki=2 nM)，Ruboxistaurin hydrochloride 表现出 ATP 依赖的竞争性抑制 PKC beta I，其 IC50 为 4.7 nM。Ruboxistaurin hydrochloride 对 PKC beta II 的 IC50 为 5.9 nM。
| Cas No. |
169939-93-9
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| 分子式 |
C28H29ClN4O3
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| 分子量 |
505.01
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮
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| 生物活性 |
Ruboxistaurin (LY333531) hydrochloride 是一种具有口服活性，选择性 PKC beta 抑制剂 (Ki=2 nM)，Ruboxistaurin hydrochloride 表现出 ATP 依赖的竞争性抑制 PKC beta I，其 IC50 为 4.7 nM。Ruboxistaurin hydrochloride 对 PKC beta II 的 IC50 为 5.9 nM。 |
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| 相关靶点 |
PKC
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| 作用通路 |
Epigenetics；TGF-beta/Smad
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| 应用领域 |
代谢；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Ruboxistaurin hydrochloride 是一种选择性 ATP 竞争性 PKCβ 抑制剂，对 PKCβI 和 PKCβII 的 IC50 分别为 4.7 和 5.9 nM，对 PKCη (IC50, 52 nM)、PKCα (IC50, 360 nM)、PKCγ (IC50, 300 nM)、PKCδ (IC50, 250 nM) 的抑制作用较弱，对 PKCζ (IC50, >100 μM) 无影响 [1]。 Ruboxistaurin hydrochloride (10 和 400 nM) 显著抑制葡萄糖诱导的单核细胞粘附水平，与 NG 条件下单核细胞粘附内皮细胞的基线水平没有区别。Ruboxistaurin hydrochloride (10 和 400 nM) 不改变内皮细胞粘附分子的表达，也不改变内皮细胞的生长 [2]。 Ruboxistaurin hydrochloride (LY333531；10 nM) 降低高糖 (HG) 诱导的人肾小球内皮细胞 (HRGECs) 的活力，并抑制 HG 培养的 HRGECs 中 swiprosin-1 的增加 [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Ruboxistaurin hydrochloride (1 mg /kg；8 周) 显著降低糖尿病小鼠 GEC 凋亡及 swiproin -1 上调，改善肾小球损伤。Ruboxistaurin hydrochloride 还能有效降低糖尿病小鼠中PARP、cleaved-caspase9、cleaved-caspase3 和 Bax/Bcl-2 比值的表达 [3]。 Ruboxistaurin hydrochloride (0.1, 1.0 或 10.0 mg/kg；口服) 能显著减少糖尿病大鼠视网膜微循环中的白细胞数量 [4]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
50 mg/mL (99.0 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9802 mL | 9.9008 mL | 19.8016 mL | |
| 5 mM | 0.3960 mL | 1.9802 mL | 3.9603 mL | |
| 10 mM | 0.1980 mL | 0.9901 mL | 1.9802 mL | |
| 50 mM | 0.0396 mL | 0.1980 mL | 0.3960 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
