FHD-286 是一种选择性具有口服活性的 SMARCA4/SMARCA2 ATP 酶 (BRG1 和 BRM) 抑制剂。FHD-286 在急性髓系白血病等 BAF 相关疾病的研究中具有潜力。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 1260.00 | |
| 5 mg | ¥ 2520.00 | |
| 10 mg | ¥ 3800.00 |
| Cas No. |
2671128-05-3
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C24H30N6O6S2
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| 分子量 |
562.66
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
FHD-286 是一种选择性具有口服活性的 SMARCA4/SMARCA2 ATP 酶 (BRG1 和 BRM) 抑制剂。FHD-286 在急性髓系白血病等 BAF 相关疾病的研究中具有潜力。 |
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| 相关靶点 |
Epigenetic Reader Domain；Oxidative Phosphorylation
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| 作用通路 |
Epigenetics；Metabolism
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| 应用领域 |
肿瘤
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| 体外研究 (In Vitro) |
FHD-286（10 至 100 nM）持续 7 天诱导分化，随后导致 AML 细胞系和 PD AML 细胞丧失活力，并伴有 MLL 重排 (r)、突变 (mt) NPM1 和染色体 3q26 损伤（EVI1 过度表达）。FHD-286 导致 ATAC-Seq 峰和 RNA-Seq 确定的特定位点 mRNA 表达的全基因组一致、上调或下调，与 MYC、mTORC1 靶标基因组的显著减少相关 、E2F、干扰素-γ、IL6-JAK-STAT3，以及炎症反应和氧化磷酸化基因。QPCR 分析确定 MYC、SPI1 和 BCL2 基因的 mRNA 表达显著降低。对经 FHD-286 处理的 AML 细胞裂解物进行质谱分析显示，c-Myc、SPI1、MEF2C、KMT2C 和 CDK4（在 MOLM13 中）以及 EVI1、c-Myb、CDK6 和 c-Myc（在 AML191 中）细胞中出现 log2 倍减少 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
FHD-286 (1.5 mg/kg；口服 ) 导致 FNγ 和 th1 型趋化因子 CXCL10 水平升高 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
250 mg/mL (444.32 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7773 mL | 8.8864 mL | 17.7727 mL | |
| 5 mM | 0.3555 mL | 1.7773 mL | 3.5545 mL | |
| 10 mM | 0.1777 mL | 0.8886 mL | 1.7773 mL | |
| 50 mM | 0.0355 mL | 0.1777 mL | 0.3555 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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