CPTH2 是有效的组蛋白乙酰基转移酶 (HAT) 抑制剂。CPTH2 选择性地抑制 Gcn5 对组蛋白 H3 的乙酰化，在体内外调节 Gcn5p 网络。CPTH2 通过抑制乙酰转移酶 p300 (KAT3B) 诱导凋亡 (apoptosis) 并降低透明细胞肾癌 (ccRCC) 细胞系的侵袭性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 620.00 | |
| 10 mg | ¥ 980.00 | |
| 25 mg | ¥ 1660.00 | |
| 50 mg | ¥ 2460.00 | |
| 100 mg | ¥ 3700.00 |
| Cas No. |
357649-93-5
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C14H14ClN3S
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| 分子量 |
291.80
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。 |
| 生物活性 |
CPTH2 是有效的组蛋白乙酰基转移酶 (HAT) 抑制剂。CPTH2 选择性地抑制 Gcn5 对组蛋白 H3 的乙酰化，在体内外调节 Gcn5p 网络。CPTH2 通过抑制乙酰转移酶 p300 (KAT3B) 诱导凋亡 (apoptosis) 并降低透明细胞肾癌 (ccRCC) 细胞系的侵袭性。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Histone Acetyltransferase；Apoptosis
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| 作用通路 |
Epigenetics；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
GCN5 [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
CPTH2 (100 μM；12、24、48 小时) 在 12 小时后导致细胞增殖减少，48 小时后进一步显著减少 [1]。 CPTH2 (100 μM；12 或 48 小时) 会导致细胞的活性下降 [1]。 CPTH2 (100 μM；48 小时) 处理后凋亡/死亡细胞数量急剧增加 [1]。 CPTH2 (100 μM；12、24、48 小时) 显示全局 AcH3 组蛋白和 H3AcK18 乙酰化降低 [1]。 CPTH2 (100 μM；24、48 小时) 能够抵抗 ccRCC-786-O 细胞在培养中的侵袭和迁移 [1]。 CPTH2 (0.2、0.5、1 mM) 抑制 GCN5 缺失菌株和单一催化突变体 E173H 的生长 [2]。 CPTH2 (0.6、0.8 mM；24 小时) 在酵母细胞培养中抑制 histone H3 乙酰化 [2]。 CPTH2 抑制 Gcn5p 依赖的功能网络 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
58 mg/mL (198.76 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.4270 mL | 17.1350 mL | 34.2700 mL | |
| 5 mM | 0.6854 mL | 3.4270 mL | 6.8540 mL | |
| 10 mM | 0.3427 mL | 1.7135 mL | 3.4270 mL | |
| 50 mM | 0.0685 mL | 0.3427 mL | 0.6854 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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