ML264 是一种抗肿瘤剂，可有效和选择性地抑制 Krüppel 样因子 5 (KLF5) 表达。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 240.00 | |
| 5 mg | ¥ 580.00 | |
| 10 mg | ¥ 840.00 | |
| 25 mg | ¥ 1540.00 | |
| 50 mg | ¥ 2520.00 | |
| 100 mg | 咨询 |
| Cas No. |
1550008-55-3
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C17H21ClN2O4S
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| 分子量 |
384.88
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
ML264 是一种抗肿瘤剂，可有效和选择性地抑制 Krüppel 样因子 5 (KLF5) 表达。 |
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| 相关靶点 |
KLF
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| 作用通路 |
MAPK Signaling Pathway
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
KLF5 [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
ML264 具有高活性 (IC50 = 29 nM 是基于细胞的 DLD-1 细胞增殖测定，IC50 = 81 nM 在基于细胞的荧光素酶测定中)。ML264 在 IEC-6 对照细胞系中缺乏细胞毒性 (IC50 > 50 μM，在 100 μM 时观察到 <50% 的抑制作用)。在其他几种表达 KLF5 的细胞类型中也观察到强大的活性 (例如，HCT116，IIC50 = 560 nM；HT29，IC50 = 130 nM；SW620，IC50 = 430 nM)。Western blot 分析表明，ML264 显著降低了 KLF5 的表达 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
每天单次注射 10 mg/kg 的 ML264 不会显著影响肿瘤生长。然而，每天两次以 10 mg/kg 或 25 mg/kg 的剂量注射 ML264 会导致肿瘤生长显著减少，并且这种效果最早可在第一次注射后两天检测到。数据还显示 ML264 对肿瘤体积有浓度依赖性影响。肿瘤生长的统计分析显示，与在第 5 天和第 10 天仅接受载体的小鼠相比，每天两次接受 ML264 处理的小鼠的肿瘤大小显著减小 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (259.82 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5982 mL | 12.9911 mL | 25.9821 mL | |
| 5 mM | 0.5196 mL | 2.5982 mL | 5.1964 mL | |
| 10 mM | 0.2598 mL | 1.2991 mL | 2.5982 mL | |
| 50 mM | 0.0520 mL | 0.2598 mL | 0.5196 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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