HBX 19818 是一种泛素蛋白特异性蛋白酶 (USP7) 抑制剂,IC50 值为 28.1 μM。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
IC50: 28.1 μM (USP7) [1]
HBX 19818 是 USP7 的抑制剂,IC50 为 28.1 μM。HBX 19818 对 USP8、USP5、USP10、CYLD、UCH-L1、UCH-L3 或 SENP1 (一种 SUMO 蛋白酶) 没有影响,IC50 > 200 μM。HBX 19818 在人类癌细胞中选择性抑制 USP7,IC50 为 ~6 μM。此外,HBX 19818 (1.5、4、12、36 或 100 μM) 抑制多泛素化 p53 的 USP7 去泛素化。与 DMSO 处理的对照细胞相比,HBX 19818 (30 μM) 还在 USP7 过量生产的 HEK293 细胞中引起显著更高水平的 Mdm2 多泛素化形式。HBX 19818 以剂量依赖性方式抑制 HCT116 增殖,IC50 为 ~2 μM [1]。
[1]. Reverdy C, et al. Discovery of specific inhibitors of human USP7/HAUSP deubiquitinating enzyme. Chem Biol. 2012 Apr 20;19(4):467-77.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 98.01%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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