AG-270 是非竞争性的、首创的、可逆的、具有口服活性的 MAT2A 变构抑制剂，其 IC50 值为 14 nM。
| Cas No. |
2201056-66-6
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| 分子式 |
C30H27N5O2
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| 分子量 |
489.57
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
AG-270 是非竞争性的、首创的、可逆的、具有口服活性的 MAT2A 变构抑制剂，其 IC50 值为 14 nM。 |
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| 相关靶点 |
Methionine Adenosyltransferase (MAT)
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| 作用通路 |
Epigenetics；Metabolic Enzyme/Protease
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 14 nM (MAT2A) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
AG-270 在体外 HCT116 MTAP 等基因细胞模型中显示出细胞内 SAM 水平的有效降低，以及 MTAP-null-选择性抗增殖活性 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
AG-270 在不同物种 (人类、小鼠、大鼠、狗和猴子) 中表现出优异的微粒体、肝细胞和体内代谢稳定性。AG-270 在小鼠、大鼠、猴和狗体内的 T1/2 值分别为 5.9 小时、4.2 小时、4.8 小时和21.3 小时 [1]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
4 mg/mL (8.17 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0426 mL | 10.2130 mL | 20.4261 mL | |
| 5 mM | 0.4085 mL | 2.0426 mL | 4.0852 mL | |
| 10 mM | 0.2043 mL | 1.0213 mL | 2.0426 mL | |
| 50 mM | 0.0409 mL | 0.2043 mL | 0.4085 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
